transferase

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

PD 128042 (CI 976) 是口服有效的ACAT (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)选择性抑制剂。它也是LPAT(溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。它抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。它抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。

Cycloleucine 是 NMDA 受体相关甘氨酸受体的拮抗剂，Ki 为 600 μM。Cycloleucine 也是 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的竞争性抑制剂，具有抗焦虑和细胞抑制作用。

Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq)，一种β-羰基酰肼类抑制剂，针对谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)，展现其抗真菌与抗菌活性。该化合物通过诱导活性氧积累、破坏细胞膜以及干扰组蛋白乙酰化来发挥其生物学效应。

Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶，具有抗真菌和抗菌活性。它通过促进活性氧积累、破坏细胞膜和失调组蛋白乙酰化来发挥作用。

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用，其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。

BMS-214662是一种选择性的 farnesyl transferase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌、头颈癌和肺癌。

GPAT-IN-1 是一种甘油3-磷酸酰基转移酶(GPAT)抑制剂，可用于研究肥胖症与糖尿病。

CBHcy 是一种双底物类似物，是一种特异性 BHMT 抑制剂，可使甜菜碱-同型半胱氨酸 S-甲基转移酶 （BHMT） 采用与三元配合物相同的构象，可能会诱导半胱氨酸血症的发生。

Nizubaglustat (AZ3102)是一种可口服且具有选择性和脑渗透性的神经酰胺葡萄糖基转移酶和非溶酶体葡萄糖基酰胺酰胺酶（NLGase）双重抑制剂 ，可用于研究神经系统疾病。

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂，IC50为 19 nM。

Rosmarinic acid (Labiatenic acid) 广泛存在植物中，具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。它抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。

Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。

Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性5-HT 受体激动剂。它也是儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT) 的抑制剂，Ki 值为 44 μM。

GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 > 20 μM。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

Nitecapone 是一个具有口服活性的、短效的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。它具有胃肠道保护和抗氧化活性，能够清除活性氧和一氧化氮，防止脂质过氧化。

DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂，在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中，测得IC50低于10nM。

AZD3988 是一种具有口服活性和高效性的二酰甘油酰基转移酶-1（DGAT-1）的抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖。

FSG67 是一种甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 和甘油-3-磷酸酰基转移酶、线粒体（GPAM）抑制剂，通过改变 GSK3β 和 Wnt β-catenin 信号传导来减弱对乙酰氨基酚过量后的肝脏再生。

GSK2973980A is a selective Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor (IC50: 3 nM).

ABT-046 是一种具有口服活性、选择性和高效性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，可用于研究代谢疾病。