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DNMT-IN-6 是一种具有活性的 DNA 甲基转移酶抑制剂,作用于 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B。它能够推动去甲基化并恢复 TMS1 抑癌基因的表达。DNMT-IN-6 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),引起 G2/M 期阻滞,破坏线粒体完整性,激活内源性 caspase 级联反应 (3/7/9)。此外,DNMT-IN-6 可以抑制肿瘤生长,提高异种移植模型中的存活率,适用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤等癌症研究。
DNMT-IN-6 是一种具有活性的 DNA 甲基转移酶抑制剂,作用于 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B。它能够推动去甲基化并恢复 TMS1 抑癌基因的表达。DNMT-IN-6 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),引起 G2/M 期阻滞,破坏线粒体完整性,激活内源性 caspase 级联反应 (3/7/9)。此外,DNMT-IN-6 可以抑制肿瘤生长,提高异种移植模型中的存活率,适用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤等癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | DNMT-IN-6 is a DNA methyltransferase inhibitor effective against DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B. It promotes demethylation and restores the expression of the TMS1 tumor suppressor gene. DNMT-IN-6 induces apoptosis, causes G2/M phase arrest, disrupts mitochondrial integrity, and activates endogenous caspase cascades (3/7/9). Additionally, it inhibits tumor growth and enhances survival rates in xenograft models. DNMT-IN-6 is applicable in cancer research, including studies on diffuse large B-cell lymphoma. |
| 体外活性 | DNMT-IN-6 (Compound CZ2) 在 0.2-1.4 μM、24-48 h 条件下可显著且呈剂量与时间依赖性抑制 SUDHL-4、SUDHL-6 和 DB DLBCL 细胞系增殖,24 h IC50 分别为 0.67 μM、0.72 μM 和 ~0.90 μM,且对正常 HK-2 和 MIN-6 细胞几乎无细胞毒性;在 1 μM、24 h 条件下,DNMT-IN-6 可诱导 SUDHL-4 和 SUDHL-6 DLBCL 细胞线粒体膜去极化与凋亡,激活 caspase-3 和 caspase-9,降低细胞内 ATP 水平,并诱导 SUDHL-6 DLBCL 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞;此外,其还可降低 TMS1 启动子甲基化水平,上调 TMS1 表达,下调 SUDHL-4 和 SUDHL-6 DLBCL 细胞中 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 的表达,并抑制 DNMT3A 与 SUDHL-4 DLBCL 细胞中 TMS1 启动子的结合,从而促进 TMS1 启动子去甲基化。 |
| 体内活性 | DNMT-IN-6 (Compound CZ2) (3.5 mg/kg;腹腔注射;每 2 天 1 次;共 12 天) 在携带 SUDHL-4 DLBCL 异种移植物的 BALB/c 裸鼠中表现出 71.39% 的肿瘤生长抑制率,减少肿瘤重量,延长生存时间,并调节 TMS1/DNMT3A 轴,同时展示良好的安全性特征。 |
| 分子量 | 447.40 |
| 分子式 | C19H18AsNO3S2 |
| CAS No. | 3038316-36-5 |
| Smiles | O=C(C=CC1=CC=C2OCOC2=C1)NC3=CC=C(C=C3)[As]4SCCCS4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多