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DNMT-IN-6

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DNMT-IN-6 是一种具有活性的 DNA 甲基转移酶抑制剂,作用于 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B。它能够推动去甲基化并恢复 TMS1 抑癌基因的表达。DNMT-IN-6 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),引起 G2/M 期阻滞,破坏线粒体完整性,激活内源性 caspase 级联反应 (3/7/9)。此外,DNMT-IN-6 可以抑制肿瘤生长,提高异种移植模型中的存活率,适用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤等癌症研究。

DNMT-IN-6

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货号 T218995Cas号 3038316-36-5

DNMT-IN-6 是一种具有活性的 DNA 甲基转移酶抑制剂,作用于 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B。它能够推动去甲基化并恢复 TMS1 抑癌基因的表达。DNMT-IN-6 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),引起 G2/M 期阻滞,破坏线粒体完整性,激活内源性 caspase 级联反应 (3/7/9)。此外,DNMT-IN-6 可以抑制肿瘤生长,提高异种移植模型中的存活率,适用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤等癌症研究。

DNMT-IN-6
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
DNMT-IN-6 is a DNA methyltransferase inhibitor effective against DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B. It promotes demethylation and restores the expression of the TMS1 tumor suppressor gene. DNMT-IN-6 induces apoptosis, causes G2/M phase arrest, disrupts mitochondrial integrity, and activates endogenous caspase cascades (3/7/9). Additionally, it inhibits tumor growth and enhances survival rates in xenograft models. DNMT-IN-6 is applicable in cancer research, including studies on diffuse large B-cell lymphoma.
体外活性

DNMT-IN-6 (Compound CZ2) 在 0.2-1.4 μM、24-48 h 条件下可显著且呈剂量与时间依赖性抑制 SUDHL-4、SUDHL-6 和 DB DLBCL 细胞系增殖,24 h IC50 分别为 0.67 μM、0.72 μM 和 ~0.90 μM,且对正常 HK-2 和 MIN-6 细胞几乎无细胞毒性;在 1 μM、24 h 条件下,DNMT-IN-6 可诱导 SUDHL-4 和 SUDHL-6 DLBCL 细胞线粒体膜去极化与凋亡,激活 caspase-3 和 caspase-9,降低细胞内 ATP 水平,并诱导 SUDHL-6 DLBCL 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞;此外,其还可降低 TMS1 启动子甲基化水平,上调 TMS1 表达,下调 SUDHL-4 和 SUDHL-6 DLBCL 细胞中 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 的表达,并抑制 DNMT3A 与 SUDHL-4 DLBCL 细胞中 TMS1 启动子的结合,从而促进 TMS1 启动子去甲基化。

体内活性

DNMT-IN-6 (Compound CZ2) (3.5 mg/kg;腹腔注射;每 2 天 1 次;共 12 天) 在携带 SUDHL-4 DLBCL 异种移植物的 BALB/c 裸鼠中表现出 71.39% 的肿瘤生长抑制率,减少肿瘤重量,延长生存时间,并调节 TMS1/DNMT3A 轴,同时展示良好的安全性特征。

化学信息
分子量447.40
分子式C19H18AsNO3S2
CAS No.3038316-36-5
SmilesO=C(C=CC1=CC=C2OCOC2=C1)NC3=CC=C(C=C3)[As]4SCCCS4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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