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DM245 是一种 EPAC1 激活剂和 STAT3 磷酸化抑制剂,其目标 pIC50 为 4.801。DM245 能激活 EPAC1,从而提升 Rap1-GTP 水平,但不会激活 EPAC2 或 PKA。DM245 能降低内皮细胞中 IL-6/IL-6Rα 诱导的 STAT3 磷酸化水平,并抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞转化,减少 αSMA 和 I 型胶原蛋白的生成。
DM245 是一种 EPAC1 激活剂和 STAT3 磷酸化抑制剂,其目标 pIC50 为 4.801。DM245 能激活 EPAC1,从而提升 Rap1-GTP 水平,但不会激活 EPAC2 或 PKA。DM245 能降低内皮细胞中 IL-6/IL-6Rα 诱导的 STAT3 磷酸化水平,并抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞转化,减少 αSMA 和 I 型胶原蛋白的生成。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | DM245 serves as an EPAC1 activator and a STAT3 phosphorylation inhibitor, with a target pIC50 of 4.801. It enhances Rap1-GTP levels by activating EPAC1 without affecting EPAC2 or PKA. Additionally, DM245 reduces IL-6/IL-6Rα-induced STAT3 phosphorylation in endothelial cells and inhibits TGF-β1-induced fibroblast-to-myofibroblast transformation, decreasing αSMA and type I collagen levels. |
| 体外活性 | DM245 与 EPAC1 CNBD 结合,pIC 50 为 4.80,显示其对 EPAC1 cyclic nucleotide-binding domain 具有微摩尔级亲和力;在转染 EPAC1 的 U2OS 细胞中,DM245 (100 μM) 可显著激活 EPAC1-Rap1 signaling pathway;DM245 (1 μM) 可显著减弱 HUVECs 中由 IL-6/IL-6Rα 诱导的 STAT3 phosphorylation;此外,DM245 (对数浓度范围;预处理 1 h,TGF-β1 刺激 72 h) 可抑制 TGF-β1 诱导的正常人肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转化,对 αSMA (pIC 50 = 4.58) 和 I 型胶原蛋白 (pIC 50 = 4.34) 表现出微摩尔级中等活性,并且 DM245 (对数浓度范围;72 h) 在有效抑制该转化的浓度下仅表现出极低细胞毒性。 |
| 分子量 | 415.44 |
| 分子式 | C25H21NO5 |
| CAS No. | 3106606-60-1 |
| Smiles | O=C(O)C(=O)NCC=1C=CC=2OC(C(=O)C=3C=CC=4C=CC=CC4C3)=C(C2C1)C(C)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多