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DM243

货号 T218676Cas号 3106606-59-8 一键复制产品信息
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DM243 是一种 EPAC1 激活剂和 STAT3 调节剂，具有 pIC50 值为 4.769。它能够在不激活 EPAC2 或 PKA 的情况下，上调表达 EPAC1 的细胞中结合 GTP 的 Rap1 水平。DM243 还可以降低内皮细胞中由 IL-6/IL-6Rα 诱导的 STAT3 磷酸化水平，并抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞转化。此外，DM243 能减少肺成纤维细胞中 α-平滑肌肌动蛋白和 I 型胶原蛋白的水平，而对正常人肺成纤维细胞几乎没有细胞毒性。

DM243

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货号 T218676Cas号 3106606-59-8

DM243 是一种 EPAC1 激活剂和 STAT3 调节剂，具有 pIC50 值为 4.769。它能够在不激活 EPAC2 或 PKA 的情况下，上调表达 EPAC1 的细胞中结合 GTP 的 Rap1 水平。DM243 还可以降低内皮细胞中由 IL-6/IL-6Rα 诱导的 STAT3 磷酸化水平，并抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞转化。此外，DM243 能减少肺成纤维细胞中 α-平滑肌肌动蛋白和 I 型胶原蛋白的水平，而对正常人肺成纤维细胞几乎没有细胞毒性。

DM243
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
DM243 is an EPAC1 activator and STAT3 modulator with a pIC50 of 4.769. It increases the levels of GTP-bound Rap1 in cells expressing EPAC1 without activating EPAC2 or PKA. DM243 reduces STAT3 phosphorylation levels in endothelial cells induced by IL-6/IL-6Rα. This compound inhibits the transformation of fibroblasts into myofibroblasts induced by TGF-β1, thereby decreasing the levels of α-smooth muscle actin and type I collagen in pulmonary fibroblasts. DM243 exhibits very low cytotoxicity in normal human lung fibroblasts.
体外活性

DM243 (log浓度范围; 4 h) 能结合EPAC1和EPAC2的环核苷酸结合结构域，并对EPAC1稍有偏好，pIC50值分别为4.769和4.436。DM243 (100 μM) 可以在转染EPAC1的U2OS细胞中强效激活EPAC1-Rap1信号通路，并在100 μM浓度下显著提升Rap1-GTP水平。DM243 (1 μM) 可显著抑制人脐静脉内皮细胞中IL-6/IL-6Rα诱导的STAT3磷酸化，其对标准化磷酸化STAT3信号的降低幅度超过其他受试类似物。DM243 (对数浓度范围；预处理1 h，作用72 h) 在中等微摩尔效力下抑制TGF-β1诱导的正常人肺成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化(αSMA对应的pIC50 = 4.34，I型胶原蛋白对应的pIC50 = 4.40)。DM243 (对数浓度范围；72 h) 在有效抑制TGF-β1诱导的成纤维细胞转化浓度下，对正常人肺成纤维细胞展现极低细胞毒性，整个测试浓度范围内仅观察到细胞核数量轻微减少。DM243 (1 μM) 不会在转染EPAC1的U2OS细胞中激活PKA，这通过未检测到磷酸化VASP (Ser157)信号得以证实。

化学信息
分子量395.41
分子式C22H21NO6
CAS No.3106606-59-8
SmilesO=C(O)C(=O)NCC=1C=CC=2OC(C(=O)C=3C=CC=CC3OC)=C(C2C1)C(C)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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