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KB528 为一种选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶(KAT)抑制剂,对人源 p300 和 CBP 的 IC50 处于低 nM 水平,对其他 KAT 家族成员显示良好选择性;KB528 可调控 IRF4 转录网络,下调 IRF4、MYC、CAV2 和 IGLL5 表达,并降低 IKZF3 蛋白水平,强效诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡(apoptosis),可用于多发性骨髓瘤相关研究。
KB528 为一种选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶(KAT)抑制剂,对人源 p300 和 CBP 的 IC50 处于低 nM 水平,对其他 KAT 家族成员显示良好选择性;KB528 可调控 IRF4 转录网络,下调 IRF4、MYC、CAV2 和 IGLL5 表达,并降低 IKZF3 蛋白水平,强效诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡(apoptosis),可用于多发性骨髓瘤相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | KB528 is an inhibitor of the p300/CBP histone acetyltransferase (KAT) that exhibits low nanomolar IC50 values against human p300 and CBP, displaying selectivity over other KAT family members. It regulates the IRF4 transcription network, downregulating the expression of IRF4, MYC, CAV2, IGLL5, and reducing IKZF3 protein levels. KB528 effectively induces apoptosis in multiple myeloma cells and is applicable in research related to multiple myeloma. |
| 体外活性 | KB528在MM1.S细胞中于0-1 μM处理24-72 h后,可在48 h时以浓度依赖性方式选择性诱导细胞凋亡;在100 nM处理6-24 h条件下,IKZF3 protein acetylation迅速丢失,随后出现短暂的mRNA下降及蛋白丢失,最终mRNA水平回升。 |
| 分子量 | 464.56 |
| 分子式 | C28H28N6O |
| CAS No. | 3082090-83-0 |
| Smiles | [C@H](NC[C@@H](C)C1=CC=C(C#N)C=C1)([C@]2(OC=3C(NC2)=CC(=CN3)C=4C=NN(C)C4)[H])C5=CC=CC=C5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多