dual

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

BCI-215 是高效肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶DUSP-MKP 抑制剂。它对肿瘤细胞有细胞毒性，但对正常细胞无毒性。

SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。

Dual FAAH/sEH-IN-1 是具有高度亲和力的sEH(可溶性环氧水解酶) (IC50: 9.6 nM) 和FAAH(脂肪酸酰胺水解酶) (IC50: 7 nM) 双重抑制剂，具有抗炎活性。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

Compound A8 (DualCathepsinL/JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1/2/3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK/STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

Dual AChE-MAO B-IN-4 (compound 7) 是一种有效的AChE/MAO-B双重抑制剂，其IC50值分别为261 nM和15 nM。该化合物能够在SH-SY5Y细胞中抵御H2O2和6-OHDA引发的氧化损伤，并可以透过模拟血脑屏障的细胞模型进入中枢神经系统。Dual AChE-MAO B-IN-4 适用于阿尔茨海默病 (AD) 等神经系统疾病的研究。

dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种通过将 FXR 激动剂 GW-4064 和 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交而产生的 FXR/PPARδ 双重激动剂。该化合物在两种靶点上都有强效活性，FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50) 为 12.28 nM，在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率达 69%。此外，dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中展现出显著的抗纤维化效果。

Dual GO/LDHA-IN-1 是一种能有效口服的双重靶标抑制剂，作用于乙醇酸氧化酶 (Glycolate oxidase, GO) 和乳酸脱氢酶 A (Lactate dehydrogenase A, LDHA)，其 Ki 值分别为 390 nM 和 40 nM。该化合物可降低肝脏中 LDHA 的水平、减少尿液中的草酸排泄以及减少肾脏中的钙-草酸盐结晶沉积。Dual GO/LDHA-IN-1 可用于研究 1 型原发性高草酸尿症。

Dual AChE-MAO B-IN-2 是一种有效的、双重的 AChE (IC50: 0.12 μM) 和 MAO B (IC50: 0.01 μM) 抑制剂。Dual AChE-MAO B-IN-2 具有潜力进行阿尔茨海默病的研究。

Dual AChE-MAO B-IN-1 (compound 15) 是一种安全的、代谢稳定的神经保护剂。Dual AChE-MAO B-IN-1 是一种强效的、口服具有活力的中枢神经系统渗透的人 AChE(IC50=550 nM) 和 MAO-B (IC50=8.2 nM)抑制剂，对 AChE 和 MAO-B 的 IC50 值分别为 550 nM、8.2 nM。

Dual AChE-MAO B-IN-3 (compound C10) 是一种有效的双AChE/MAO-B 抑制剂，IC50值分别为 0.58 和 0.41 μM。Dual AChE-MAO B-IN-3 是一种双结合抑制剂，能与AChE 的催化阴离子位点和外周阴离子位点结合。Dual AChE-MAO B-IN-3 可以用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP/GLP-1双受体激动剂。GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病，包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

Dual photoCORM 1（化合物 5）是一种无金属的光化学活性双CORM，它不仅展现出良好的细胞摄取性能，还能实时监测CO的释放。

GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (Compound 4) (sodium) 是一种GIP/GLP-1受体激动剂，可用于研究代谢紊乱和脂肪肝疾病，包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

Cilnidipine (FRC-8653) 是二氢吡啶类Ca2+通道阻断剂，可作用于 L 和 N 型 Ca2+通道，具有抗高血压活性。

GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员，可用于研究贫血。

Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。