内分泌

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Resmetirom (MGL-3196) 是 THR-β 激动剂(EC50=0.21 μM)，具有高度选择性、口服活性。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。

Ceruletide 是一种十肽，作为安全有效的胆囊收缩素受体激动剂，对胆囊肌肉和胆管具有直接的痉挛性作用，常用于构建胰腺炎模型。

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

Avexitide (Exendin-3 (9-39) amide) 是一种特异竞争性的glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受体拮抗剂。

Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种天然激素样物质，参与平滑肌的收缩与松弛、血管的扩张与收缩、血压调节及炎症调节等多种生理功能，可用于诱导神经病理性疼痛模型。

PCO371 (2,4-Imidazolidinedione, 1-(3,5-dimethyl-4-(2-((4-oxo-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,3,8-triazaspiro(4.5)dec-1-en-8-yl)sulfonyl)ethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-) 是口服具有活性的甲状旁腺激素受体 1 的完全激动剂，对 PTHR2 无作用

Punicalagin 是一种在石榴中发现的主要鞣花单宁，是可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂。Punicalagin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

Insulin(cattle) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

Angiotensin II 是一种主要的生物活性血管收缩肽，通过与AT1R和AT2R受体结合，调节血压，刺激交感神经，促进醛固酮合成和肾脏功能。它还能诱导血管平滑肌细胞增生、胶原合成增加，导致血管和心肌增厚及纤维化，同时促进细胞凋亡和内皮细胞毛细血管形成。Angiotensin II常用于诱导高血压和心脏肥大动物模型。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物，一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收，并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。

Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂，具有抑制HIV 的活性。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Enavogliflozin (DWP-16001) 是一种口服有效的，选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂，具有抗糖尿病的功效。

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂，抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合，IC50为 22 nM。