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寡核苷酸
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4-Diethylaminobenzaldehyde
N,N-二乙基-4-氨基苯甲醛
T10140
120-21-8
4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM,具有较强的抗雄激素作用 ,IC50为1.71 μM。
Dehydrogenase
¥ 108
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Vonoprazan Fumarate
富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438, 1260141-27-2
T21254
881681-01-2
Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂,是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂,具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病,如消化性溃疡和胃食管反流病。
Proton pump
¥ 148
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Canrenoate potassium
坎利酸钾, Soldactone, Potassium canrenoate, Potassium aldadiene, Canrenoic acid potassium salt
T3096
2181-04-6
Canrenoate potassium (Soldactone) 是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,是一种释放 canrenone 的前药。它作为一种利尿剂,用于高血压的研究。
Glucocorticoid Receptor
¥ 99
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Sulbactam sodium
舒巴坦钠, CP-45899-2
T6685
69388-84-7
Sulbactam sodium (CP-45899-2) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂。它具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 123
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Slingshot inhibitor D3
JHN76359
T28804
1715076-35-9
Slingshot inhibitor D3 (JHN76359) 是具有选择性、竞争性、可逆性的Slingshot 抑制剂。它对Slingshot 1和Slingshot 2具有相似的抑制活性。它对Slingshot 1 的IC50为 3 μM;对Slingshot 2 的Ki 为 3.9 μM。
Others
¥ 143
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Sulbactam
舒巴坦酸, 舒巴坦, CP45899
T1631
68373-14-8
Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。它具有抗菌活性。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 279
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5,7-Dichlorokynurenic acid
5,7-二氯犬尿喹啉酸, 5,7-dichlorokynurenic acid sodium, 5,7-DCKA
T22517
131123-76-7
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-dichlorokynurenic acid sodium) 是一种专门针对于NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂(KB:65 nM)。它是犬尿酸的衍生物,可降低大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤程度。
iGluR
NMDAR
¥ 197
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Bicuculline
荷包牡丹碱, d-Bicuculline, (+)-Bicuculline
T2850
485-49-4
Bicuculline 是一种从东北延胡索中提取的生物碱,具有竞争性神经递质 GABAA 受体拮抗剂活性(IC50=2 μM),还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,抑制慢后超极化(slow AHP),具有抗惊厥作用,常用于构建小鼠癫痫发作模型。
GABA Receptor
¥ 179
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NU2058
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine, O(6)-Cyclohexylmethylguanine
T3186
161058-83-9
NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂,抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性,具有抗癌活性。
CDK
Topoisomerase
¥ 118
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SPI-112
T4340
1051387-90-6
SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂,对SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
Phosphatase
¥ 123
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U0126-EtOH
U0126 Ethanol, U0126
T6223
1173097-76-1
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的MEK1 (IC50=72 nM) 和MEK2 (IC50=58 nM) 抑制剂,具有选择性。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
Autophagy
Influenza Virus
MEK
Mitophagy
¥ 167
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DNQX
二硝基喹酮, FG 9041
T7304
2379-57-9
DNQX (FG 9041) 是喹恶啉衍生物,是一种选择性和强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的IC50分别为 0.5、2 和 40 μM。
GluR
iGluR
¥ 297
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Vonoprazan
沃诺拉赞, TAK-438 (free base)
T8388
881681-00-1
Vonoprazan (TAK-438 (free base)) 是一种质子泵抑制剂,是口服活性钾竞争性酸阻断剂,有抗分泌作用。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50值为 19 nM。它可用于研究胃酸相关疾病。
Antibacterial
Proton pump
¥ 108
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Bupranolol
布拉洛尔
T8580
14556-46-8
Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。
Adrenergic Receptor
¥ 163
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Nikkomycin Z
尼柯霉素Z, 尼柯霉素 Z, Nikkomycin Z from Streptomyces tendae
T8814
59456-70-1
Nikkomycin Z (Nikkomycin Z from Streptomyces tendae) 是一种选择性竞争性几丁质合成抑制剂。它是一种核苷肽,可作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物,具有抗真菌作用。
Antibiotic
Antifungal
待询
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PD-089828
T8976
179343-17-0
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。
EGFR
FGFR
PDGFR
Src
¥ 291
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GW406108X
GW108X
T9207
1644443-92-4
GW406108X (GW108X) 是一种 Kif15 抑制剂,在 ATPase 测定中的 IC50 为 0.82 uM。 它也是一种 ULK1 激酶抑制剂,pIC50 值为 6.37(427 nM),可阻断自噬通量。
Autophagy
Kinesin
¥ 892
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Osthenol
王草酚
TN1120
484-14-0
Osthenol 是一种前酰化香豆素,从独活干根中分离得到。它对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50=0.74 µM,对 hMAO-A 和 hMAO-B 表现出较高的选择性指数。它是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A(hMAO-A)抑制剂 (Ki=0.26 µM)。
Akt
Apoptosis
MAO
Monoamine Oxidase
PI3K
¥ 993
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Obtusin
决明素, 1,7-二羟基-2,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽-9,10-二酮
TN2004
70588-05-5
Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A 抑制剂,IC50=11.12 μM,Ki=6.15 μM。它在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。
MAO
Monoamine Oxidase
¥ 392
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Y-27632 dihydrochloride
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐, Y-27632 2HCl
T1725
129830-38-2
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
Apoptosis
ROCK
¥ 248
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Adezmapimod
SB203580, RWJ 64809, PB 203580, 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
T1764
152121-47-6
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
Autophagy
HSP
Mitophagy
p38 MAPK
¥ 297
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Dorsomorphin
多索吗啡, Compound C, BML-275
T1977
866405-64-3
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
AMPK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 208
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SP600125
Pyrazolanthrone, Nsc75890, JNK Inhibitor II, 1PMV
T3109
129-56-6
SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂,抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM),具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬,诱导凋亡。
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
Ferroptosis
JNK
Trk receptor
¥ 449
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Prexasertib
LY2606368, 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈
T4310
1234015-52-1
Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM,IC50<1 nM),具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Chk
¥ 323
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