炎症研究

Anakinra (Raleukin) 是一种细胞因子灭活剂，是白细胞介素 1 受体拮抗剂，可用于研究继发性噬血细胞性淋巴组织细胞增生症和类风湿性关节炎。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。CH-223191可用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究、神经保护。

Oxazolone 是一种半抗原化剂，可诱导急性或慢性结肠炎和特应性皮炎模型。它可激活 Th1 Th2 反应，诱发体重减轻和腹泻，并可被抗 IL-4、抗 TNF-α 抗体或 IL-13R2α-Fc 蛋白缓解。同时适用于斑马鱼炎症性肠病相关基因表达研究。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

SN-011 (GUN35901) 是选择性 STING 抑制剂，可与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。它用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究，抑制 STING 信号传导的 IC50值为 76 nM。

Tocilizumab （Anti-Human IL6R) 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体，能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合，进而抑制经典和反式信号。可用于研究类风湿性关节炎，并且被建议作为治疗重症 COVID-19 的可能药物。

CCR3 antagonist 1是一种有效的 CCR3拮抗药，用于炎症和免疫疾病的研究。

PDE IV-IN-1 是一种有效的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗哮喘，慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病，是研究抑郁症的潜在化合物。

A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎，以及其他炎症和过敏症状的研究。

Antitumor agent-2 具有抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种选择性双特异性磷酸酶 6 （DUSP6） 抑制剂，抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成并减轻卵巢切除术诱导的骨质流失。BCI hydrochloride 具有抗炎活性，可减少活性氧 (ROS) 的产生，部分逆转 AE 诱导的细胞毒性，增加 ERK 的活性，可用于研究炎症性疾病。

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。

DO34 是一个具有选择性和高效性的二酰基甘油脂肪酶 ( DAGL-α β) 抑制剂，可损害小鼠的恐惧消退，可用于研究脂多糖炎症性疼痛。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂，具有抗炎活性，可介导 BRD4 NF-κB NLRP3 信号炎症通路，可用于研究痛风关节炎。

MK-2894 是一种具有口服活性、选择性和高效性的前列腺素受体 4 (EP4 receptor，Ki=0.56 nM，IC50=2.5 nM) 的拮抗剂。MK-2894 具有抗炎活性，可用于研究和类风湿性关节炎相关的炎症。

Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。

ROCK-IN-1 是一种高效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 介导的信号传导有抑制作用，IC50 值为 1.2 nM。ROCK-IN-1 可用于研究神经系统疾病和炎症相关疾病。

Icosabutate (NST-4016) 是一种具有口服活性的二十碳五烯酸的衍生物，可抑制 NASH 的肝脏炎症和纤维化，可改善他汀类药物治疗的残留高甘油三酯血症患者的心血管风险状况，降低甘油三脂，可用于研究肝纤维化和动脉粥样硬化。

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性，通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应，且可用于研究镰刀型贫血症。

PF-4191834 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的非铁螯合和非氧化还原抑制剂，IC50 为 229 nM。 PF-4191834 对 5-LOX 的特异性比 12-LOX 和 15-LOX 高约 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。 PF-4191834 可用于炎症和疼痛的研究。