degradation

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它也抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。它是一种 p53转录活性的激活剂。

FIN56 是一种铁死亡特异性诱导剂，能结合并激活角鲨烯合酶，可通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。

Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平，可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。

BRD32048 可以与与 ETV1直接结合，KD 为 17.1 μM。BRD32048调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。 BRD32048可以抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。

4-Chlorocatechol 是4-氯-2-氨基酚(4C2AP)的重要降解产物，可作为儿茶酚1,2-双加氧酶和氯儿茶酚双加氧酶的底物[1] [2]。

Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物，具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。

Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它是一种 p53转录活性的激活剂，抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Erythromycin A enol ether 是大环内酯类抗生素红霉素A 的降解产物。

dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂，可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。

L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解，并较少骨质流失。

MID-1 是 MG53-IRS-1 相互作用的抑制剂，能够破坏 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，升高 IRS-1 表达水平，增加胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。

RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源，是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

Xevinapant hydrochloride (AT-406 HCl) 是口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白抑制剂的拮抗剂。它在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。它在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，是一种 BRD4 蛋白降解剂。

Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂，与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解，强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。