IKZF

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。

NVP-DKY709 是一种有效的 IKZF2 抑制剂，用于治疗癌症。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

FPFT-2216 是一种分子胶，可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究免疫系统疾病。

Zomiradomide是一种靶向IRAK4的PROTAC降解剂，具有口服利用度，还能够降解 Ikaros (IKZF1) 和Aiolos (IKZF3)，造成抑制 NF-κB 信号通路和激活 I 型干扰素信号通路，对b细胞淋巴瘤具有抗癌活性。

TL4-12 是一种特异性 MAP4K2/GCK 抑制剂，抑制 IKZF1 和 BCL-6。TL4-12 抑制 MM 细胞增殖，诱导细胞凋亡，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM) 。

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

BMS-986449是一种CELMoD类型的分子胶，通过引导 E3 泛素连接酶 Cereblon，靶向降解 IKZF2（Helios）和 IKZF4（Eos），从而重塑调节性 T 细胞（Treg）的功能，增强其抗肿瘤免疫反应。BMS-986449在晚期实体瘤的研究中具有潜在应用前景。

IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶型IKZF2降解剂，DC50值为0.5 nM。它对CK1α的降解活性较低，DC50为210 nM。IKZF2-degrader 1 可用于研究对IKZF2依赖的癌症。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 作为一种有效的IKZF1降解剂，展现出了显著的抗癌活性及低毒性特性。

DEG-35 是一种依赖 CRBN 的分子胶降解剂，具有双重靶向特性，针对 IKZF2 和 CK1α 的 DC50 值分别为 4.4 nM 和 1.4 nM。它能够激活 p53 凋亡通路，并可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。

IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B)，作为一种IKZF1蛋白降解剂，具有0.134 nM的DC50值，主要用于肿瘤研究领域。

IKZF-IN-1 (Compound I) 是一种分子胶，能够降解 karos 锌指家族蛋白 IKZF 1 2 3 4，用于癌症和病毒感染研究中的免疫调节。