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Sialorphin 是一种 NEP 和 APN 的抑制剂,能够有效阻止 NEP 对 Substance P 和 甲硫氨酸脑啡肽 的降解。Sialorphin 展现出镇痛效果,并能调节雄性大鼠的性行为,且有助于缓解结肠炎。它对部分肿瘤细胞表现出轻微毒性。Sialorphin 可用于疼痛、炎症性肠病和肿瘤等领域的研究。
Sialorphin 是一种 NEP 和 APN 的抑制剂,能够有效阻止 NEP 对 Substance P 和 甲硫氨酸脑啡肽 的降解。Sialorphin 展现出镇痛效果,并能调节雄性大鼠的性行为,且有助于缓解结肠炎。它对部分肿瘤细胞表现出轻微毒性。Sialorphin 可用于疼痛、炎症性肠病和肿瘤等领域的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | Sialorphin is an NEP and APN inhibitor. It effectively prevents the degradation of Substance P and methionine enkephalin by NEP. Sialorphin exhibits various biological activities, such as analgesia, regulation of male rat sexual behavior, and reduction of colitis. Additionally, it shows mild toxicity against certain tumor cells. Sialorphin is applicable in research related to pain, inflammatory bowel diseases, and tumors. |
| 体外活性 | Sialorphin (0-10 μM) 能抑制大鼠肾细胞膜和脊髓膜中 Substance P 的降解,其 IC 50 分别为 1 和 0.39 μM。Sialorphin 在 50-1000 μM 浓度下,经过 48 小时,对 PC3 人前列腺癌细胞的细胞毒性表现出 LC 50 为 185 μM,而在 LN18 人脑胶质瘤细胞浓度高达 1000 μM 时仍未达到 LC 50 ,对 A549、HCT116 和 B16-F10 细胞则无明显毒性。 |
| 体内活性 | Sialorphin 在雄性大鼠针刺痛模型中(50-100 μg/kg;静脉注射;单剂量)可显著降低疼痛相关发声和逃避行为,并增加针刺区域的跨区与直立探索行为;在福尔马林疼痛模型中(200 μg/kg;静脉注射;单剂量)可显著缩短舔爪时间,抑制急性化学性伤害性疼痛反应。Sialorphin(0.3-3 mg/kg;腹腔注射;每日 2 次;3-7 天)可缓解 TNBS 诱导的小鼠结肠炎,但对 DSS 诱导的结肠炎(1 mg/kg;腹腔注射;每日 2 次;7 天)无明显作用;此外,Sialorphin(0.3-3 µg/kg;静脉注射;单次给药)可剂量依赖性调节雄性大鼠性行为。 |
| 分子量 | 650.69 |
| 分子式 | C26H42N12O8 |
| CAS No. | 131748-26-0 |
| Smiles | C([C@@H](NC([C@H](CC1=CN=CN1)NC([C@H](CCC(N)=O)N)=O)=O)CC(N)=O)(=O)N2[C@H](C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(O)=O)=O)CCC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多