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SelDeg51 是一种选择性FKBP51 PROTAC降解剂,其Kd值为18 nM,Dmax为90%。通过形成KBP51:SelDeg51:VCB三元复合物,SelDeg51诱导FKBP51蛋白质进行蛋白酶体降解,并重新激活糖皮质激素受体信号通路。SelDeg51适用于应激相关精神障碍、慢性疼痛和肥胖的研究。
SelDeg51 是一种选择性FKBP51 PROTAC降解剂,其Kd值为18 nM,Dmax为90%。通过形成KBP51:SelDeg51:VCB三元复合物,SelDeg51诱导FKBP51蛋白质进行蛋白酶体降解,并重新激活糖皮质激素受体信号通路。SelDeg51适用于应激相关精神障碍、慢性疼痛和肥胖的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | SelDeg51 is a selective FKBP51 PROTAC degrader with a Kd value of 18 nM and a maximum degradation (Dmax) of 90%. It induces proteasomal degradation of FKBP51 via the formation of the KBP51:SelDeg51:VCB ternary complex, thereby reactivating the glucocorticoid receptor signaling pathway. SelDeg51 is applicable in research on stress-related psychiatric disorders, chronic pain, and obesity. |
| 靶点活性 | FKBP51:18 nM (Kd) |
| 体外活性 | SelDeg51 (0.6-10 μM; 0-48 h) 在 HEK293T 细胞中以时间依赖性且可逆的方式降解 FKBP51,并对 FKBP12 表现出高选择性。SelDeg51 (250 nM) 还可增强 Dexamethasone 在 A549 细胞中诱导的内源性糖皮质激素受体靶基因 GILZ 和 FKBP5 的表达。 |
| 分子量 | 1343.60 |
| 分子式 | C72H91FN8O14S |
| CAS No. | 3036372-80-9 |
| Smiles | [C@@H](C(=O)N1[C@H](C(O[C@H](CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2)C3=CC=C(OCC4=CN(CCCOC5=C(CNC(=O)[C@H]6N(C([C@@H](NC(=O)C7(F)CC7)[C@](C)(C)C)=O)C[C@H](O)C6)C=CC(=C5)C8=C(C)N=CS8)N=N4)C=C3)=O)CCCC1)(C9=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C9)C%10CCCCC%10 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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