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SelDeg51

货号 T219265Cas号 3036372-80-9 一键复制产品信息
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SelDeg51 是一种选择性FKBP51 PROTAC降解剂,其Kd值为18 nM,Dmax为90%。通过形成KBP51:SelDeg51:VCB三元复合物,SelDeg51诱导FKBP51蛋白质进行蛋白酶体降解,并重新激活糖皮质激素受体信号通路。SelDeg51适用于应激相关精神障碍、慢性疼痛和肥胖的研究。

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货号 T219265Cas号 3036372-80-9

SelDeg51 是一种选择性FKBP51 PROTAC降解剂,其Kd值为18 nM,Dmax为90%。通过形成KBP51:SelDeg51:VCB三元复合物,SelDeg51诱导FKBP51蛋白质进行蛋白酶体降解,并重新激活糖皮质激素受体信号通路。SelDeg51适用于应激相关精神障碍、慢性疼痛和肥胖的研究。

SelDeg51
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
SelDeg51 is a selective FKBP51 PROTAC degrader with a Kd value of 18 nM and a maximum degradation (Dmax) of 90%. It induces proteasomal degradation of FKBP51 via the formation of the KBP51:SelDeg51:VCB ternary complex, thereby reactivating the glucocorticoid receptor signaling pathway. SelDeg51 is applicable in research on stress-related psychiatric disorders, chronic pain, and obesity.
靶点活性
FKBP51:18 nM (Kd)
体外活性

SelDeg51 (0.6-10 μM; 0-48 h) 在 HEK293T 细胞中以时间依赖性且可逆的方式降解 FKBP51,并对 FKBP12 表现出高选择性。SelDeg51 (250 nM) 还可增强 Dexamethasone 在 A549 细胞中诱导的内源性糖皮质激素受体靶基因 GILZ 和 FKBP5 的表达。

化学信息
分子量1343.60
分子式C72H91FN8O14S
CAS No.3036372-80-9
Smiles[C@@H](C(=O)N1[C@H](C(O[C@H](CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2)C3=CC=C(OCC4=CN(CCCOC5=C(CNC(=O)[C@H]6N(C([C@@H](NC(=O)C7(F)CC7)[C@](C)(C)C)=O)C[C@H](O)C6)C=CC(=C5)C8=C(C)N=CS8)N=N4)C=C3)=O)CCCC1)(C9=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C9)C%10CCCCC%10
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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