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iVeliparib-AP6 是一种专门设计的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 分子,旨在针对 PARP1/2。它能够引发 PARP1 和 PARP2 的降解,其 DC50s 分别为 36 nM 和 63 nM,而 IC50s 分别为 69 nM 和 21 nM。iVeliparib-AP6 配备了一个基于 Veliparib 的 PARP 抑制剂弹头,这个弹头与 CRBN E3 连接酶结合体相连,并利用 Thalidomide 作为配体来招募 CRBN E3 泛素连接酶,以实现 PARP2 的降解机制。
iVeliparib-AP6 是一种专门设计的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 分子,旨在针对 PARP1/2。它能够引发 PARP1 和 PARP2 的降解,其 DC50s 分别为 36 nM 和 63 nM,而 IC50s 分别为 69 nM 和 21 nM。iVeliparib-AP6 配备了一个基于 Veliparib 的 PARP 抑制剂弹头,这个弹头与 CRBN E3 连接酶结合体相连,并利用 Thalidomide 作为配体来招募 CRBN E3 泛素连接酶,以实现 PARP2 的降解机制。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | iVeliparib-AP6 is a Veliparib-based PROTAC (proteolysis-targeting chimera) molecule that targets PARP1/2. It induces the degradation of PARP1 and PARP2 with DC50 values of 36 nM and 63 nM, respectively, and has IC50 values of 69 nM and 21 nM. This compound features a PARP inhibitor moiety derived from Veliparib, linked to the CRBN E3 ligase complex; Thalidomide acts as the ligand to recruit the CRBN E3 ubiquitin ligase, facilitating the degradation of PARP2. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | PARP1:69 nM |
| 体外活性 | iVeliparib-AP6 (10 min) 在无细胞实验中抑制 PARP1 和 PARP2 的催化活性,IC 50 值分别为 69 nM 和 21 nM。 |
| 分子量 | 807.89 |
| 分子式 | C40H53N7O11 |
| CAS No. | 2472645-27-3 |
| Smiles | O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN4[C@](C)(CCC4)C=5NC=6C(N5)=CC=CC6C(N)=O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多