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RAJQ14 是 BRD4 PROTAC 降解剂,能够结合 19S 蛋白酶体帽亚基 RPN1、RPN10、RPN13 和 USP14,将靶蛋白引导至蛋白酶体,从而实现不依赖泛素但依赖蛋白酶体的降解。RAJQ14 可用于癌症研究。
RAJQ14 是 BRD4 PROTAC 降解剂,能够结合 19S 蛋白酶体帽亚基 RPN1、RPN10、RPN13 和 USP14,将靶蛋白引导至蛋白酶体,从而实现不依赖泛素但依赖蛋白酶体的降解。RAJQ14 可用于癌症研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | RAJQ14 is a BRD4 PROTAC degrader that binds to 19S proteasome cap subunits RPN1, RPN10, RPN13, and USP14, recruiting target proteins to the proteasome for degradation in a ubiquitin-independent but proteasome-dependent manner. This compound is applicable in cancer research. |
| 体外活性 | RAJQ14 (10 μM) 能特异性结合BRD2、BRD3及BRD4的溴结构域,从而增强这些结构域的热稳定性。在HEK293T活细胞内,RAJQ14 (10 μM; 2 h) 能同时结合RPN13与BRD4。在0.1-2.5 μM浓度范围内,RAJQ14 (2-24 h) 在HEK293T细胞中可引发BRD4依赖剂量与时间的降解。RAJQ14 (1 μM; 6 h) 在HEK293T细胞中可选择地导致BRD2、BRD3和BRD4的降解,而不影响其他含溴蛋白的脱靶降解。该化合物在CRBN敲除的HEK293T细胞中,RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 24 h) 能促使不依赖E3连接酶CRBN的BRD4降解。RAJQ14 (1-100 μM; 过夜处理) 能在HCT116细胞中结合多种19S蛋白酶体帽亚基(例如RPN1、RPN10、RPN13和USP14)及BET蛋白(BRD2、BRD3、BRD4),此过程不依赖RPN13的表达。在RPN13敲除的HCT116细胞内,RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 24 h) 可以通过与其他19S蛋白酶体帽亚基结合引发BRD4降解,该过程无须RPN13。在T47D-shRPN1-Dox细胞中,RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 24 h) 能诱导BRD4降解,该过程对RPN1的依赖性不完全,因为RPN13和RPN11的代偿性上调可维持降解剂的活性。利用RAJQ14 (2.5 μM; 6 h),通过不依赖泛素化的机制在HEK293T细胞中诱导BRD4降解,因为在此过程中未检测到BRD4的泛素化修饰。 |
| 分子量 | 1184.54 |
| 分子式 | C60H64Cl5N9O4S |
| CAS No. | 2375455-53-9 |
| Smiles | CC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCCN4CCN(CCCCCCOC5=CC=C(C[C@@H](C(=O)N6C/C(=C\C7=CC(Cl)=C(Cl)C=C7)/C(=O)\C(=C\C8=CC(Cl)=C(Cl)C=C8)\C6)N)C=C5)CC4)=O)N=C2C9=CC=C(Cl)C=C9)=NN=C3C)SC1C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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