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ClpP activator-2

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ClpPactivator-2 (Compound GU18) 是一种针对 HsClpP 的 ClpP 激活剂，Kd 为 5.01 μM；该化合物可增强 HsClpP 的蛋白水解活性，促进其对 α-casein 的降解，EC50 为 1.09 μM，并可诱导线粒体活性氧 (ROS) 积累，导致线粒体结构和功能损伤，且具有显著的体内抗多发性骨髓瘤活性。

ClpP activator-2

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货号 T219124Cas号 3036751-71-7

ClpPactivator-2 (Compound GU18) 是一种针对 HsClpP 的 ClpP 激活剂，Kd 为 5.01 μM；该化合物可增强 HsClpP 的蛋白水解活性，促进其对 α-casein 的降解，EC50 为 1.09 μM，并可诱导线粒体活性氧 (ROS) 积累，导致线粒体结构和功能损伤，且具有显著的体内抗多发性骨髓瘤活性。

ClpP activator-2
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待询
4-6周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
ClpPactivator-2 (Compound GU18) serves as a ClpP activator with a binding affinity (Kd) of 5.01 μM for HsClpP. It enhances the proteolytic activity of HsClpP and facilitates the degradation of α-casein, exhibiting an EC50 of 1.09 μM. Additionally, ClpPactivator-2 induces mitochondrial reactive oxygen species (ROS) accumulation, causing structural and functional mitochondrial damage. The compound demonstrates significant in vivo activity against multiple myeloma.
体外活性

[ClpP activator-2] 可强效激活纯化的 HsClpP，EC 50 为 0.54 ± 0.12 μM；并促进 HsClpP 对 α-casein 的降解，2 h 时 EC 50 为 1.09 ± 0.08 μM。该化合物可与纯化的 HsClpP 结合，ITC 测得 K d 为 5.01 ± 1.05 μM；在 AMO.1 MM 细胞中，0.45 μM 处理 24 h 可导致显著线粒体超微结构损伤，而 0.15-0.6 μM 处理 48 h 可浓度依赖性促进 AMO.1 和 ARP1 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中线粒体活性氧 (ROS) 积累。

体内活性

ClpP activator-2（5-30 mg/kg；腹腔注射；隔日一次；14 天）以剂量依赖性方式抑制 NOD/SCID 小鼠体内多发性骨髓瘤肿瘤生长。

化学信息
分子量483.31
分子式C22H19Cl2F3N4O
CAS No.3036751-71-7
SmilesO=C1N=C(NC2=C1CN(CC3=CC=C(Cl)C(Cl)=C3)CC2)NCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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