FXR DUBTAC IN-1 (compound D11) 在 HepG2 细胞中可显著上调 FXR 蛋白表达，并呈剂量与时间依赖性：在 0.1-10 μM 范围内可剂量依赖性提高 FXR 蛋白水平，1 μM 处理 1-8 h 时自 1 h 起即可检测到 FXR 蛋白升高且持续至 8 h；24 h 处理浓度为 1-10 μM 时作用显著，且在 50 μM 下细胞存活率仍为 70.71%。该化合物通过促进 FXR 蛋白去泛素化而稳定其蛋白水平，表现为 FXR 多聚泛素化水平降低而 FXR 蛋白水平升高；其可与纯化的 FXR 蛋白结合，表面等离子体共振测得解离常数 (K d ) 为 2.12 × 10 -5 M。FXR DUBTAC IN-1 对 FXR 的稳定作用依赖于 HepG2 细胞中的 OTUB1，敲低 OTUB1 可消除其诱导的 FXR 稳定化。此外，FXR DUBTAC IN-1 (2 μM; up to 120 min) 在小鼠和大鼠肝微粒体中均表现出良好的代谢稳定性，半衰期均超过 120 min。

FXR DUBTAC IN-1 (compound D11) [腹腔注射；每日 1 次，连续 5 天，1-2.5 mg/kg] 可稳定肝脏 FXR 蛋白，并对 ANIT 诱导的胆汁淤积产生显著且剂量依赖性的肝保护作用；在相同或更低剂量下，其疗效与 OCA 相当或更优。FXR DUBTAC IN-1 [腹腔注射；每日 1 次，连续 3 天，1-2.5 mg/kg] 还可通过 OTUB1 依赖机制减轻胆汁淤积性肝损伤，且 OTUB1 敲低可完全消除其肝保护作用。