KG-FP-003 以 IC 50 591 ± 21 nM 结合重组 CRBN-DDB1ΔBPB 蛋白；在过表达 NanoLuc-CRBN 的 HEK293T 细胞中，KG-FP-003 (10 μM，3-fold 梯度稀释；2 h) 与 CRBN 结合，细胞结合实验 IC 50 为 962 ± 86 nM。处理 6 h 后，KG-FP-003 可强效且选择性降解 HiBiT 标记 HEK293T 细胞中的四种 TEAD 亚型，TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 DC 50 分别为 6 ± 4 nM、68 ± 15 nM、12 ± 5 nM 和 7 ± 5 nM。KG-FP-003 处理 72 h 后还可显著抑制 NCI-H226 mesothelioma 细胞增殖，IC 50 为 27 ± 7 nM。

KG-FP-003 在 NF2 缺陷型 MSTO-211H 间皮瘤异种移植模型中，通过腹腔注射（每日 1 次；连续 21 天；剂量为 3-30 mg/kg）表现出强烈的剂量依赖性抗肿瘤活性。此外，在 ES2 卵巢癌异种移植瘤模型中，KG-FP-003 通过腹腔注射（每日 1 次；连续 21 天；剂量为 10-30 mg/kg）在 10 mg/kg 和 30 mg/kg 的剂量下明显诱导肿瘤消退。