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NTRK degrader-1

货号 T217904Cas号 2922274-35-7 一键复制产品信息
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NTRK degrader-1 是一种靶向野生型及突变型 (G595R、G667C、F598L) NTRK1 的 PROTAC 降解剂和激酶抑制剂，其对野生型、G595R、G667C、F598L 突变体的IC50值分别为 4 nM、2 nM、5 nM 和 <0.5 nM。NTRK degrader-1 能催化这些NTRK1型的泛素化及后续蛋白酶体介导的降解，适用于实体肿瘤研究。

NTRK degrader-1

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货号 T217904Cas号 2922274-35-7

NTRK degrader-1 是一种靶向野生型及突变型 (G595R、G667C、F598L) NTRK1 的 PROTAC 降解剂和激酶抑制剂，其对野生型、G595R、G667C、F598L 突变体的IC50值分别为 4 nM、2 nM、5 nM 和 <0.5 nM。NTRK degrader-1 能催化这些NTRK1型的泛素化及后续蛋白酶体介导的降解，适用于实体肿瘤研究。

NTRK degrader-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
NTRK degrader-1 is a PROTAC degrader and kinase inhibitor targeting both wild-type and mutant (G595R, G667C, F598L) NTRK1. It exhibits IC50 values of 4 nM for wild-type, 2 nM for G595R, 5 nM for G667C, and <0.5 nM for F598L mutations. This compound facilitates the ubiquitination and subsequent proteasomal degradation of wild-type and mutant (G595R, G667C, F598L) NTRK1. NTRK degrader-1 is applicable in the study of solid tumors.
体外活性

NTRK degrader-1 (compound 5b) (6 h) 在 293 T 细胞中可于 6 h 内降解野生型 NTRK1、NTRK1 G595R、NTRK1 G667C 和 NTRK1 F598L，[IP (拐点)] 值分别为 0.2 nM、1 nM、2 nM 和 0.2 nM；并抑制野生型 NTRK1、NTRK1 G595R、NTRK1 G667C 和 NTRK1 F598L，[IC50] 值分别为 4 nM、2 nM、5 nM 和 <0.5 nM。

化学信息
分子量746.75
分子式C38H35FN10O6
CAS No.2922274-35-7
SmilesO=C1NC2=CC=C(C=C2OC3=CC=C(F)C=C3CN=C4C=CN5N=CC1=C5N4)C(=O)NCC(=O)N6CCN(C7=CC=C(C=C7)NC8C(=O)NC(=O)CC8)CC6
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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