alk-in-36

ALK-IN-36 是一种 ALK degrader，IC50 为 1.2 nM。该化合物可抑制 ALK kinase 活性，增加 ALK 结合口袋附近疏水残基的 solvent-accessible surface area，促进 ALK 形成部分去折叠构象，并驱动其经 proteasome pathway 降解。ALK-IN-36 还能抑制 tumor cell proliferation，可用于 non-small cell lung cancer 的研究。

(E)-Belizatinib ((E)-TSR-011) (compound 36) 是 Belizatinib 的 (E)-异构体，作为一种强效、选择性高且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，其酶学IC50为0.005 μM，细胞IC50为0.048 μM。与JAK2、SRC和IGF1R相比，(E)-Belizatinib表现出>61倍的选择性。在大鼠和犬中，该化合物显示出良好的效力和药代动力学特征，适用于ALK驱动的癌症研究。