ζstat

ζ-Stat 是非典型的、特异性的PKC-ζ抑制剂，IC50为 5 μM。ζ-Stat 能够减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外显示除抗肿瘤活性。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

STAT3-IN-3 is a potent and selective signal transducer inhibitor and transcription 3 (STAT3) activator.

STAT5-IN-2 是一种具有抗白血病作用的 STAT5 抑制剂（EC50：在 K562 和 KU812 细胞中分别为 9 μM 和 5 μM）。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

STAT3HiBiT degrader 1 是一种高效的STAT3HiBiT降解剂，其在A549细胞中的DC50值低于0.05 μM。

STAT3-IN-36（化合物11g）作为具备抗癌特性的三重靶点抑制剂，靶向LRPPRC、STAT3及CDK1。该化合物能够与LRPPRC、STAT3和CDK1结合，并展现出超过TMF和Capecitabine的抑癌能力。其在HGC27细胞系上的IC50值为1.8 μM。

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。

STAT3-IN-37 (Compound 101) 是STAT3的抑制剂，IC50值在 15 nM（通过DNA-HTRF 分析）或 2 nM（基于人全血 SOCS3 qPCR 分析）。

STAT1/3-IN-1 (Compound 6k) 是一种能够抑制STAT1/3磷酸化的化合物。它不仅有效阻止STAT1/3的磷酸化和核转位，还能够抑制两种炎症酶iNOS和COX-2。此外，STAT1/3-IN-1 具有明显的抗炎作用（减少促炎细胞因子，如IL-1β、IL-6和TNF-α），同时几乎没有明显的细胞毒性。

STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种用于癌症研究的抗癌剂。通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，STAT3-IN-40 引发了 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞的免疫反应，并诱导肿瘤细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。该化合物可应用于癌症化学免疫治疗药物的研究。

STAT3-IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药，能够缓慢释放抑制STAT3信号通路的 compound 1，并对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌显示出抗肿瘤活性。

STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是一种STAT5抑制剂，具有抗癌特性。通过抑制STAT5A/5B的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点) 并显著降低STAT5B蛋白水平，从而抑制下游基因的转录，阻止白血病细胞的增殖和生存。此外，该化合物在克服化疗耐药性方面也显示出重要作用。

JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1/STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1/STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1/JAK1和p-STAT3/STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

STAT4-IN-1 是一种STAT4抑制剂，其 Ki 值为 0.35 μM。有研究表明，其在自身免疫性疾病的研究中具有潜力，包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病。

STAT6-IN-8 是一种高选择性 STAT6 抑制剂（IC50=0.25 μM），通过阻断 STAT6 的 DNA 结合活性和二聚化过程，发挥强效抗炎与抗过敏作用。STAT6-IN-8 可用于特应性皮炎、支气管哮喘、过敏性鼻炎等STAT6 相关疾病的研究。

STAT6-IN-9 是一类高活性 STAT6 抑制剂，其半数有效浓度 EC50 为 4 nM。STAT6-IN-9 可显著阻断 IL-13 与 IL-13 受体 / IL-4 受体通路介导的 STAT6 活化，并对 CCL17 的分泌具有抑制作用，IC50 值为 4.6 nM。STAT6-IN-9 适用于探究 STAT6 信号通路相关的多种慢性炎症性疾病，包括过敏性疾病、哮喘及慢性阻塞性肺疾病等。

AKR1B1/STAT3/SLC7A11-regulator-1 (5a) 是一种作用于AKR1B1/STAT3/SLC7A11的调节剂，通过增强铁凋亡 (apoptosis) 的活性来逆转 MCF-7/ADR 细胞对DOX的耐药性。AKR1B1/STAT3/SLC7A11-regulator-1 适用于乳腺癌的研究。

STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平，诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外，STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

STAT6-IN-7 (Compound 178) 是一种抑制STAT6的化合物。其能够抑制人STAT6/pIL-4Rα结合的IC50为0.28 μM。该化合物可用于炎症和过敏性疾病的研究。

STAT3-IN-43 (Compound K2) 是一种共价抑制剂，靶向STAT3卷曲螺旋结构域与DNA结合域交界处的变构位点，IC50为40.7 μM。STAT3-IN-43 可用于肿瘤研究。

STAT6-IN-10是一种高活性的信号转导与转录激活因子 6（STAT6）抑制剂，其 EC₅₀为 0.002 μM。STAT6-IN-10可抑制人外周全血中 CCL17 的分泌，IC₅₀为 0.095 μM，可用于皮肤病及呼吸系统疾病的相关研究。

STAT6-IN-11为一种 STAT6 抑制剂，其 EC₅₀值为 6 nM。STAT6-IN-11可通过 IL-13-IL-13 受体 / IL-4 受体通路，以 83 nM 的 IC₅₀抑制人外周全血中 CCL17 的分泌，可用于皮肤病及呼吸系统疾病的相关研究。