ζstat

ζ-Stat 是非典型的、特异性的PKC-ζ抑制剂，IC50为 5 μM。ζ-Stat 能够减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外显示除抗肿瘤活性。

STAT5-IN-2 是一种具有抗白血病作用的 STAT5 抑制剂（EC50：在 K562 和 KU812 细胞中分别为 9 μM 和 5 μM）。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。

STAT3-IN-37 (Compound 101) 是STAT3的抑制剂，IC50值在 15 nM（通过DNA-HTRF 分析）或 2 nM（基于人全血 SOCS3 qPCR 分析）。

STAT1 3-IN-1 (Compound 6k) 是一种能够抑制STAT1 3磷酸化的化合物。它不仅有效阻止STAT1 3的磷酸化和核转位，还能够抑制两种炎症酶iNOS和COX-2。此外，STAT1 3-IN-1 具有明显的抗炎作用（减少促炎细胞因子，如IL-1β、IL-6和TNF-α），同时几乎没有明显的细胞毒性。

STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种用于癌症研究的抗癌剂。通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，STAT3-IN-40 引发了 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞的免疫反应，并诱导肿瘤细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。该化合物可应用于癌症化学免疫治疗药物的研究。

STAT3-IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药，能够缓慢释放抑制STAT3信号通路的 compound 1，并对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌显示出抗肿瘤活性。

STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是一种STAT5抑制剂，具有抗癌特性。通过抑制STAT5A 5B的酪氨酸磷酸化 (Y694 699 位点) 并显著降低STAT5B蛋白水平，从而抑制下游基因的转录，阻止白血病细胞的增殖和生存。此外，该化合物在克服化疗耐药性方面也显示出重要作用。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

STAT5-IN-1 (STAT5 Inhibitor) 是STAT5的抑制剂，对 STAT5β 亚型的IC50值为 47 μM。

STAT3-IN-8（即化合物H172）是一种高效的STAT3抑制剂，具备在癌症研究中应用的潜力。

STAT3degrader-2为基于PROTAC技术的STAT3降解剂，能有效下调总STAT3蛋白水平, 适用于癌症等病理条件的研究。

STAT6-IN-3 (Compound 18a)，一种针对STAT6的Src同源2 (SH2) 结构域的抑制剂，具有44 nM的IC50值。该化合物主要适用于研究哮喘等炎症性疾病。

STAT3-IN-20（Compound 40）是一种选择性地靶向STAT3的SH2结构域，展现了在DU145和MDA-MB-231癌细胞中的抗增殖效果（IC50分别为2.97 μM和3.26 μM），并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡。该抑制剂有效抑制了STAT3的磷酸化、核内易位及其下游基因的转录活性（IC50: 0.65 μM）。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

STAT3-IN-3 is a potent and selective signal transducer inhibitor and transcription 3 (STAT3) activator.

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

STAT3 HDAC-IN-2（化合物18）为STAT3与HDAC的双重抑制剂，通过促进细胞自噬及细胞凋亡发挥作用。该化合物是以天然产物异丙醇内酯 (IAL) 为基础制成的两亲性羟肟酸杂化物，并表现为纳米级抗癌剂。在水中，STAT3 HDAC-IN-2 能自组装成纳米颗粒，相较于游离态，其在肿瘤组织中的积累量和细胞摄取率更高，从而展现出更强大的抗癌效能。

STAT3-IN-34 (Compound 15E) 作为一种针对STAT3的抑制剂，能够阻断其核内转位及转录调控功能。该化合物在抑制HaCaT细胞增殖方面表现出显著效果，具有0.008 μM的IC50值。此外，STAT3-IN-34还能有效减少IL-17A的表达，并在Imiquimod诱导的小鼠模型中改善牛皮癣症状。

Hsp110-STAT3 interaction-IN-2（compound 10b）作为一种针对Hsp110与STAT3相互作用的干扰剂，主要应用于肺动脉高压（PAH）的相关研究领域。

STAT3HiBiT degrader 1 是一种高效的STAT3HiBiT降解剂，其在A549细胞中的DC50值低于0.05 μM。

STAT3-IN-36（化合物11g）作为具备抗癌特性的三重靶点抑制剂，靶向LRPPRC、STAT3及CDK1。该化合物能够与LRPPRC、STAT3和CDK1结合，并展现出超过TMF和Capecitabine的抑癌能力。其在HGC27细胞系上的IC50值为1.8 μM。