信号通路研究

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

Atinvicitinib 是一种选择性 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，对 JAK1 具有高度特异性，抑制依赖 JAK1 酶活性的下游细胞因子信号通路。Atinvicitinib 可调控多种与瘙痒反应、过敏及炎症相关的细胞因子，是研究细胞因子介导免疫过程及过敏与炎症疾病调控的重要工具。

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂，可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂，具有抗炎活性，可介导 BRD4 NF-κB NLRP3 信号炎症通路，可用于研究痛风关节炎。

Antroquinonol 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有抗炎和抗癌活性。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。Antroquinonol 具有治疗非小细胞肺癌的潜力，可用于结肠癌的研究。

Feeblin（IRF5-IN-1） 是一种特异性阻断自身免疫性疾病相关促炎信号通路的蛋白降解变构诱导剂，可用于研究系统性红斑狼疮类的免疫系统疾病。

Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，具有抗癌活性，可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达，减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性，抑制 NFκB促炎信号通路，诱导卵巢癌细胞凋亡，可用于研究子宫内膜异位症。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Stachydrine hydrochloride 是Herba Leonuri 的主要活性成分，可以抑制NF-κB 信号通路。它可用于心血管疾病的研究，具有抗心肌肥大活性 。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的，选择性γ-secretase 抑制剂，IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路，可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

Caerulomycin A (Caerulomycin) 是抗真菌和抗细菌化合物，能够诱导 T 细胞的产生。它能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路，从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。它可用于自身免疫病的研究。

Lyn peptide inhibitor acetate(222018-18-0 free base) 是一种有效的细胞渗透性 Lyn 偶联 IL-5 受体信号通路抑制剂，同时保持其他信号完整。它阻断 Lyn 活化并抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基的结合。它可用于哮喘、过敏和其他嗜酸性粒细胞疾病的研究。

AGN 205327 是一种强效合成视黄酸受体 (RARs) 激动剂，其 EC50 分别为 RARα 3766 nM、RARβ 734 nM、RARγ 32 nM，对视黄醇 X 受体 (RXRs) 无抑制活性。AGN 205327 通过选择性作用于受体亚型，可作为研究视黄酸信号通路及 RAR 激活的重要工具。

Euchrestaflavanone A是一种发现于Cudrania tricuspidate的天然黄酮，能够抑制血小板聚集，下调糖蛋白IIb/IIIa（αIIb/β3）介导的信号通路，包括血小板粘附、颗粒分泌、血栓素A2的产生和血栓缩回，上调环腺苷单磷酸(cyclic adenosine monophosphate)依赖通路，具有抗血栓和抗血小板活性。

L-2-Hydroxyglutaric acid (L-2-HG) 是一种功能区室化的代谢物，是 L-2-羟基戊二酸脱氢酶 （L2HGDH）的底物，可抑制组蛋白去甲基化酶，，通过激活 mTOR 通路增加 ATF4 及其靶基因的表达。L-2-Hydroxyglutaric acid 介导 mTORATF4 信号传导，可用于研究生物传感器。

HedgehogIN-7 (Compound 8g)，这是一种针对Hedgehog通路的嘌呤衍生抑制剂，可有效抑制Hedgehog信号传导并降低其基因表达。在胰腺癌细胞线Mia-PaCa-2中，HedgehogIN-7 显示出了显著的细胞毒性和高度选择性，因此适用于胰腺癌的相关研究。

HDAC-IN-77（HL-5s）为HDAC抑制剂，能够诱导铁死亡并抑制Nrf2 HO-1信号通路，主要用于癌症研究领域。

HRX-0233是一种针对MAP2K4的小分子抑制剂。该化合物在体内对H358 KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)展示出高效的肿瘤缩小作用，同时毒性不明显。HRX-0233还能有效抑制Sotorasib作为KRAS抑制剂在单药治疗中对受体酪氨酸激酶(RTKs)的反馈激活，进而实现对MAPK信号通路的更持久和全面抑制。此外，HRX-0233也被期待应用于AR阴性前列腺癌、肺癌及结肠癌的研究中。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。