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JNK3-IN-10

货号 T218271Cas号 3085181-00-3 一键复制产品信息
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JNK3-IN-10 是一种无法穿透血脑屏障的JNK3抑制剂 (IC50=0.257 nM)，其对JNK1的选择性超过400倍。JNK3-IN-10 能阻断TGF-β1后续的JNK3信号传导通路，抑制TGF-β1诱导的c-Jun磷酸化，减少促纤维化标志物的表达，并恢复E-钙粘蛋白 (E-cadherin)的表达。该化合物展现出低细胞毒性，具备抗纤维化、细胞保护以及肾保护的效果，可改善白蛋白尿、肾小球硬化以及足细胞足突融合等病症。JNK3-IN-10 可用于慢性肾病、肾小球硬化及阿霉素诱导的肾病研究。

JNK3-IN-10

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货号 T218271Cas号 3085181-00-3

JNK3-IN-10 是一种无法穿透血脑屏障的JNK3抑制剂 (IC50=0.257 nM)，其对JNK1的选择性超过400倍。JNK3-IN-10 能阻断TGF-β1后续的JNK3信号传导通路，抑制TGF-β1诱导的c-Jun磷酸化，减少促纤维化标志物的表达，并恢复E-钙粘蛋白 (E-cadherin)的表达。该化合物展现出低细胞毒性，具备抗纤维化、细胞保护以及肾保护的效果，可改善白蛋白尿、肾小球硬化以及足细胞足突融合等病症。JNK3-IN-10 可用于慢性肾病、肾小球硬化及阿霉素诱导的肾病研究。

JNK3-IN-10
规格价格库存数量
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待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNK3-IN-10 is a JNK3 inhibitor that does not penetrate the blood-brain barrier and has an IC50 of 0.257 nM, exhibiting over 400-fold selectivity for JNK1. It blocks the JNK3-mediated signaling pathway downstream of TGF-β1, inhibits TGF-β1-induced phosphorylation of c-Jun, reduces the expression of pro-fibrotic markers, and restores epithelial protein E-cadherin (E-cadherin) expression. JNK3-IN-10 demonstrates low cytotoxicity and offers antifibrotic, cytoprotective, and renoprotective effects, alleviating albuminuria, glomerulosclerosis, and podocyte foot process fusion. It is applicable in research on chronic kidney disease, glomerulosclerosis, and adriamycin-induced nephropathy.
靶点活性
JNK3 (human):0.257 nM
体外活性

JNK3-IN-10 (Compound 14bg) 在 1 μM 条件下 (预孵育 20 min, 与 ATP 共孵育 2 h) 对 JNK1、JNK2 和 p38α 分别表现出 84 倍、472 倍和 194 倍的选择性，且在 1 μM 时脱靶激酶活性极低。JNK3-IN-10 在人肝微粒体中 (1 μM; 30 min; 37 °C) 具有中等微粒体稳定性，37 °C 孵育 30 分钟后残留率为 64.63%。其 BBB 通透性较低，P e 值为 0.52×10 -6 cm/s，属于 BBB 非通透性化合物。此外，JNK3-IN-10 (5 μM; 预孵育 1 h) 可抑制 TGF-β1 诱导的分化人足细胞中 c-Jun 磷酸化及促纤维化标志物 (PAI-1、COL1α1) 表达，且不影响细胞活力。

体内活性

JNK3-IN-10 (Compound 14bg)（2-6 mg/kg；i.p.；每周 3 次；2 w）可显著改善阿霉素诱导的雄性 BALB/c 小鼠肾损伤、白蛋白尿、肾小球硬化及足细胞损伤，且未见全身毒性。

化学信息
分子量559.47
分子式C24H24Cl2N8O2S
CAS No.3085181-00-3
SmilesC(N)(=O)C1=CN2C(=C(N=C2S1)C3=CC(Cl)=C(Cl)C=C3)C4=NC(N[C@H]5CN(C(N(C)C)=O)CCC5)=NC=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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