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ATOX1-IN-1 是一种抑制 ATOX1 (一种铜伴侣蛋白) 的抑制剂,其 Kd 为 12.5 μM。ATOX1-IN-1 诱导细胞内铜的蓄积,提高 NOTCH1 启动子区域的 DNA 甲基化水平,同时抑制 NOTCH1/HES1 信号通路。此外,ATOX1-IN-1 还可以增强肝癌细胞对 Cisplatin 的敏感性,适用于与肝癌相关的研究。
ATOX1-IN-1 是一种抑制 ATOX1 (一种铜伴侣蛋白) 的抑制剂,其 Kd 为 12.5 μM。ATOX1-IN-1 诱导细胞内铜的蓄积,提高 NOTCH1 启动子区域的 DNA 甲基化水平,同时抑制 NOTCH1/HES1 信号通路。此外,ATOX1-IN-1 还可以增强肝癌细胞对 Cisplatin 的敏感性,适用于与肝癌相关的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | ATOX1-IN-1 is an inhibitor of ATOX1 (a copper chaperone protein) with a Kd of 12.5 μM. It induces intracellular copper accumulation, increases DNA methylation in the NOTCH1 promoter region, and inhibits the NOTCH1/HES1 signaling pathway. ATOX1-IN-1 enhances the sensitivity of liver cancer cells to Cisplatin and is applicable to liver cancer-related research. |
| 体外活性 | ATOX1-IN-1 (Compound 8) (48 h) 可抑制 HepG2 和 Huh7 肝癌细胞活力,IC50 分别为 16.5 μM 和 22.0 μM,且相较于永生化肝细胞 THLE-2 对癌细胞表现出较高选择性。ATOX1-IN-1 (10 μM) 与 10 μM Cisplatin 联用时,可更显著地抑制 HepG2 和 Huh7 肝癌细胞增殖并促进凋亡。ATOX1-IN-1 (5-15 μM) 在体外以浓度依赖性方式抑制 HepG2 和 Huh7 肝癌细胞中的 NOTCH1/HES1 信号通路,下调 NOTCH1 和 HES1 的 mRNA 及蛋白表达,升高细胞内铜水平,并增强 NOTCH1 启动子的 DNA 甲基化。 |
| 体内活性 | ATOX1-IN-1(10 mg/kg;腹腔注射;每日1次,连续10天)在HepG2肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性;与Cisplatin联用可产生协同抗肿瘤作用,且耐受性良好。 |
| 分子量 | 546.57 |
| 分子式 | C33H26N2O6 |
| CAS No. | 956181-19-4 |
| Smiles | CC1=C2C(C=3C(C(=O)O2)=CC=CC3)=CC=C1OC([C@H](CC=4C=5C(NC4)=CC=CC5)NC(OCC6=CC=CC=C6)=O)=O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多