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BAY-297是一种PIP4K2A抑制剂,能够与完整细胞及细胞裂解物中的PIP4K2A结合。BAY-297可作为研究PIP4K2A信号通路及其在癌症等生理状态中的化学探针。
BAY-297是一种PIP4K2A抑制剂,能够与完整细胞及细胞裂解物中的PIP4K2A结合。BAY-297可作为研究PIP4K2A信号通路及其在癌症等生理状态中的化学探针。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | BAY-297 is an inhibitor of PIP4K2A. It binds to PIP4K2A in both intact cells and cell lysates. BAY-297 serves as a chemical probe for studying the PIP4K2A signaling pathway and its role in physiological conditions such as cancer. |
| 体外活性 | BAY-297 (Compound 58) 在 ATP 消耗实验中能有效抑制重组 PIP4K2A 激酶活性,IC 50 在 (10 μM ATP) 条件下为 13 nM,而在 (250 μM ATP) 情况下为 69 nM。同样地,在 HTRF 结合竞争实验中,BAY-297 对重组 PIP4K2A 激酶显示出抑制作用,IC 50 在 (10 μM ATP) 下为 110 nM,在 (2 mM ATP) 下为 769 nM。它在 (0.01 μM-0.1 nM) 范围内可与 THP-1 细胞裂解物和完整 THP-1 细胞中的 PIP4K2A 结合,EC 50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。BAY-297 在人体肝微粒体中对 CYP2C8、CYP2C9 和 CYP3A4 的抑制作用的 IC 50 分别为 2.3 μM、3.4 μM 和 10 μM,对 CYP1A2 或 CYP2D6 则无显著抑制。该化合物在重组 HEK293 细胞中抑制 hERG 电流,IC 50 为 3.1 μM。 |
| 分子量 | 459.90 |
| 分子式 | C25H19ClFN5O |
| CAS No. | 3032120-57-0 |
| Smiles | N([C@@H](C(N)=O)CC)C=1C2=C(N=C(C1C#N)C3=CC=C(C=C3)C4=C(F)C(Cl)=CC=C4)C=NC=C2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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