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Phenylaminojuglone AJ-2 是一种 nitric oxide synthase 抑制剂,可与 soluble guanylate cyclase、β-adrenergic receptor、CaV1.2 calcium channel、KV channel 和 KCa channel 发生相互作用;其可阻断细胞外 Ca2+ 内流,调节 NO−sGC−cGMP 信号通路活性,并抑制平滑肌的 pharmacomechanical 和 electromechanical 收缩,适用于肠痉挛相关研究。
Phenylaminojuglone AJ-2 是一种 nitric oxide synthase 抑制剂,可与 soluble guanylate cyclase、β-adrenergic receptor、CaV1.2 calcium channel、KV channel 和 KCa channel 发生相互作用;其可阻断细胞外 Ca2+ 内流,调节 NO−sGC−cGMP 信号通路活性,并抑制平滑肌的 pharmacomechanical 和 electromechanical 收缩,适用于肠痉挛相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Phenylaminojuglone AJ-2 is a nitric oxide synthase inhibitor that can interact with soluble guanylate cyclase, β-adrenergic receptors, CaV1.2 calcium channels, KV channels, and KCa channels. It blocks extracellular Ca2+ influx, regulates the NO−sGC−cGMP signaling pathway activity, and inhibits both pharmacological and electromechanical contraction of smooth muscle. Phenylaminojuglone AJ-2 is utilized in studies related to intestinal spasms. |
| 体外活性 | Phenylaminojuglone AJ-2 具有与 M 2、M 3、β 2、β 3、一氧化氮合酶、鸟苷酸环化酶及 Ca v 1.2 L-型电压门控钙通道的高亲和力结合性,其结合能在 -8.3 到 -10.0 kcal·mol −1 之间。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 每个浓度给药间隔3分钟) 可强效诱导离体大鼠回肠平滑肌的基础张力浓度依赖性舒张,浓度达到 10 -4 M 时舒张率为 87.7%,AUC 0-t 为 303.6。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 在稳定的 ACh 诱导收缩后顺序加入) 明显诱导离体大鼠回肠平滑肌在 ACh 预收缩下舒张,10 -4 M 浓度时的舒张率为 77.9%,AUC 0-t 为 346.6。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 在稳定的 KCl 诱导收缩后顺序加入) 可以强烈诱导 KCl 预收缩的离体大鼠回肠平滑肌舒张,10 -4 M 浓度下舒张率为 107.7±5.3%,AUC 0-t 为 392.1±17.7 arbitrary units。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -5 -10 -4 M; 预孵育20分钟) 能浓度依赖性抑制离体大鼠回肠平滑肌中 ACh 诱导的收缩,在 10 -4 M 浓度下可将 10 -4 M ACh 诱导的收缩降低至 64.0±12.1%,AUC 0-t 为 164.1±27.6 arbitrary units。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -5 -10 -4 M; 预孵育20分钟) 可浓度依赖性抑制 KCl 诱导的离体大鼠回肠平滑肌收缩;在 10 -4 M 浓度下,将 45 mM KCl 诱导的收缩幅度降至 34.0±2.7%,AUC 0-t 为 78.6±8.5 arbitrary units。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 20 分钟预孵育与 propranolol/L-NAME/methylene blue) 诱导的离体大鼠回肠平滑肌舒张作用部分由 β-肾上腺素能受体和 NO-sGC-cGMP 信号通路介导,体现在普萘洛尔、L-NAME 和亚甲蓝存在时舒张作用及 AUC 0-t 值的降低。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 20 分钟预孵育与 tetraethylammonium/4-aminopyridine) 诱导的离体大鼠回肠平滑肌舒张作用由 K Ca 和 K V 钾通道的激活介导,TEA 和 4-AP 存在下产生的舒张作用及 AUC 0-t 值的降低证实了这一点。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 20 分钟预孵育与 verapamil); (10 -5 -10 -4 M; 5 分钟预孵育在无钙溶液中) 促使离体大鼠回肠平滑肌舒张,涉及对 Ca v 1.2 L-型电压门控钙通道介导的细胞外钙内流的抑制,维拉帕米存在时舒张效果减弱,无钙溶液中 CaCl 2 诱导的收缩减弱证实了这一点。 |
| 分子量 | 265.26 |
| 分子式 | C16H11NO3 |
| CAS No. | 109621-29-6 |
| Smiles | O=C1C=C(NC=2C=CC=CC2)C(=O)C=3C(O)=CC=CC13 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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