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Phenylaminojuglone AJ-2

货号 T218229Cas号 109621-29-6 一键复制产品信息
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Phenylaminojuglone AJ-2 是一种 nitric oxide synthase 抑制剂,可与 soluble guanylate cyclase、β-adrenergic receptor、CaV1.2 calcium channel、KV channel 和 KCa channel 发生相互作用;其可阻断细胞外 Ca2+ 内流,调节 NO−sGC−cGMP 信号通路活性,并抑制平滑肌的 pharmacomechanical 和 electromechanical 收缩,适用于肠痉挛相关研究。

Phenylaminojuglone AJ-2

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货号 T218229Cas号 109621-29-6

Phenylaminojuglone AJ-2 是一种 nitric oxide synthase 抑制剂,可与 soluble guanylate cyclase、β-adrenergic receptor、CaV1.2 calcium channel、KV channel 和 KCa channel 发生相互作用;其可阻断细胞外 Ca2+ 内流,调节 NO−sGC−cGMP 信号通路活性,并抑制平滑肌的 pharmacomechanical 和 electromechanical 收缩,适用于肠痉挛相关研究。

Phenylaminojuglone AJ-2
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Phenylaminojuglone AJ-2 is a nitric oxide synthase inhibitor that can interact with soluble guanylate cyclase, β-adrenergic receptors, CaV1.2 calcium channels, KV channels, and KCa channels. It blocks extracellular Ca2+ influx, regulates the NO−sGC−cGMP signaling pathway activity, and inhibits both pharmacological and electromechanical contraction of smooth muscle. Phenylaminojuglone AJ-2 is utilized in studies related to intestinal spasms.
体外活性

Phenylaminojuglone AJ-2 具有与 M 2、M 3、β 2、β 3、一氧化氮合酶、鸟苷酸环化酶及 Ca v 1.2 L-型电压门控钙通道的高亲和力结合性,其结合能在 -8.3 到 -10.0 kcal·mol −1 之间。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 每个浓度给药间隔3分钟) 可强效诱导离体大鼠回肠平滑肌的基础张力浓度依赖性舒张,浓度达到 10 -4 M 时舒张率为 87.7%,AUC 0-t 为 303.6。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 在稳定的 ACh 诱导收缩后顺序加入) 明显诱导离体大鼠回肠平滑肌在 ACh 预收缩下舒张,10 -4 M 浓度时的舒张率为 77.9%,AUC 0-t 为 346.6。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 在稳定的 KCl 诱导收缩后顺序加入) 可以强烈诱导 KCl 预收缩的离体大鼠回肠平滑肌舒张,10 -4 M 浓度下舒张率为 107.7±5.3%,AUC 0-t 为 392.1±17.7 arbitrary units。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -5 -10 -4 M; 预孵育20分钟) 能浓度依赖性抑制离体大鼠回肠平滑肌中 ACh 诱导的收缩,在 10 -4 M 浓度下可将 10 -4 M ACh 诱导的收缩降低至 64.0±12.1%,AUC 0-t 为 164.1±27.6 arbitrary units。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -5 -10 -4 M; 预孵育20分钟) 可浓度依赖性抑制 KCl 诱导的离体大鼠回肠平滑肌收缩;在 10 -4 M 浓度下,将 45 mM KCl 诱导的收缩幅度降至 34.0±2.7%,AUC 0-t 为 78.6±8.5 arbitrary units。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 20 分钟预孵育与 propranolol/L-NAME/methylene blue) 诱导的离体大鼠回肠平滑肌舒张作用部分由 β-肾上腺素能受体和 NO-sGC-cGMP 信号通路介导,体现在普萘洛尔、L-NAME 和亚甲蓝存在时舒张作用及 AUC 0-t 值的降低。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 20 分钟预孵育与 tetraethylammonium/4-aminopyridine) 诱导的离体大鼠回肠平滑肌舒张作用由 K Ca 和 K V 钾通道的激活介导,TEA 和 4-AP 存在下产生的舒张作用及 AUC 0-t 值的降低证实了这一点。Phenylaminojuglone AJ-2 (10 -8 -10 -4 M; 20 分钟预孵育与 verapamil); (10 -5 -10 -4 M; 5 分钟预孵育在无钙溶液中) 促使离体大鼠回肠平滑肌舒张,涉及对 Ca v 1.2 L-型电压门控钙通道介导的细胞外钙内流的抑制,维拉帕米存在时舒张效果减弱,无钙溶液中 CaCl 2 诱导的收缩减弱证实了这一点。

化学信息
分子量265.26
分子式C16H11NO3
CAS No.109621-29-6
SmilesO=C1C=C(NC=2C=CC=CC2)C(=O)C=3C(O)=CC=CC13
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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