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As48

货号 T219176Cas号 1214405-38-5 一键复制产品信息
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As48 是一种选择性TREM2激动剂，其在TRIC结合试验中的KD值为12.48 μM。As48 结合于TREM2切割区域附近，与Gly68形成氢键，降低58-102区域的构象灵活性，限制蛋白酶对切割位点的可及性。As48 激活SYK磷酸化，增强小胶质细胞的吞噬功能，并在表达TREM2的细胞中诱导下游钙信号通路。它可抑制TREM2胞外域的脱落，同时不影响ADAM10/17的蛋白酶活性，可用于阿尔茨海默病的研究。

As48

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货号 T219176Cas号 1214405-38-5

As48 是一种选择性TREM2激动剂，其在TRIC结合试验中的KD值为12.48 μM。As48 结合于TREM2切割区域附近，与Gly68形成氢键，降低58-102区域的构象灵活性，限制蛋白酶对切割位点的可及性。As48 激活SYK磷酸化，增强小胶质细胞的吞噬功能，并在表达TREM2的细胞中诱导下游钙信号通路。它可抑制TREM2胞外域的脱落，同时不影响ADAM10/17的蛋白酶活性，可用于阿尔茨海默病的研究。

As48
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10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
As48 is a selective TREM2 agonist with a KD value of 12.48 μM in the TRIC binding assay. It binds near the TREM2 cleavage region, forming a hydrogen bond with Gly68, which reduces conformational flexibility in the 58-102 region and limits protease access to the cleavage site. As48 activates SYK phosphorylation, enhances microglial phagocytosis, and induces downstream calcium signaling pathways in cells expressing TREM2. It inhibits the shedding of the TREM2 ectodomain without affecting the protease activity of ADAM10/17. As48 is used in Alzheimer's disease research.
靶点活性
TREM2:12.48 μM (Kd)
体外活性

As48 可直接结合重组人 TREM2 蛋白，TRIC、MST 和 SPR 结合试验测得的 K D 值分别为 12.48 μM、13.8 μM 和 29.5 μM；其对重组人 TREM1 的结合亲和力较弱 7 倍 (K D = 97.92 μM)。As48 (30 μM; 20 min) 通过热位移分析可使重组人 TREM2 蛋白热稳定性提高 +3.86℃。As48 在 HMC3 人小胶质细胞中表现出极低细胞毒性，MTS 实验显示浓度高达 100 μM 时细胞活力无显著下降。As48 还可在 HEK293-hTREM2/DAP12 细胞和 HMC3 TREM2 过表达人小胶质细胞中诱导剂量和时间依赖性的 SYK 磷酸化，并在 HEK293-hTREM2/DAP12 细胞中诱导 TREM2 依赖的细胞内钙动员，从而激活 TREM2 信号通路；此外，As48 可提高 BV2 小鼠小胶质细胞的吞噬活性 1 倍，并以剂量依赖方式抑制 HEK293-TREM2 OE 细胞中 TREM2 胞外域脱落，且在高达 300 μM 时不抑制重组人 ADAM10 或 ADAM17 的蛋白水解活性。

化学信息
分子量345.42
分子式C20H15N3OS
CAS No.1214405-38-5
SmilesO=C(C=1SC=CC1)N2C=3C=CC(=CC3CC2)C=4N=C5C=CC=CN5C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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