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SF-3-030

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SF-3-030 是一种强效、选择性高且非 ATP 竞争性的 ERK1/2 抑制剂,可在携带突变型 BRaf 且 ERK1/2 信号通路持续活化的黑色素瘤细胞中选择性诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在哮喘鼠类模型中改善多种病理特征,适用于哮喘和黑色素瘤研究。

SF-3-030

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货号 T218058Cas号 1883721-73-0

SF-3-030 是一种强效、选择性高且非 ATP 竞争性的 ERK1/2 抑制剂,可在携带突变型 BRaf 且 ERK1/2 信号通路持续活化的黑色素瘤细胞中选择性诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在哮喘鼠类模型中改善多种病理特征,适用于哮喘和黑色素瘤研究。

SF-3-030
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
SF-3-030 is a potent and selective ERK1/2 inhibitor that does not compete with ATP. It selectively induces apoptosis in melanoma cells with mutant BRaf and continuously active ERK1/2 signaling. In mouse models of asthma, SF-3-030 alleviates various pathological features of the condition. This compound is useful for research on asthma and melanoma.
体外活性

SF-3-030 在体外以 2.5-60 μM 处理 30 分钟时,可选择性抑制 ERK2 介导的 c-Fos 上 F 位点依赖性 Thr325 磷酸化,而不影响含 D 结构域底物 ( RSK1 ) 或 p38α 介导的 ATF2 磷酸化;在 1-100 μM 条件下处理 20 分钟至 5 小时,可抑制 EGF/PMA 刺激的 HeLa/HEK293 细胞中 AP-1 和 SRE 启动子活性,并抑制 A375 黑色素瘤细胞的基础 AP-1 活性,且对 PMA 诱导反应的抑制强于 EGF 诱导反应;在 5-100 μM 处理 30 分钟至 1 小时时,可选择性抑制 EGF/PMA 诱导的 HeLa 和 A375 细胞中含 F-位点的即刻早期基因 ( c-Fos , Fra1, FosB, FosB2, c-Myc ) 表达,对非 F-位点即刻早期基因 ( c-Jun , Egr1 ) 影响较小;在 1-100 μM 处理 24 小时时,可选择性抑制具有组成型 ERK1/2 活性的黑色素瘤细胞 ( A375, RPMI7951 ) 增殖并诱导凋亡,其 GI 50 值分别为 7.1 和 4.6 μM,而在 Jurkat 细胞中 GI 50 > 50 μM。

体内活性

给予 SF-3-030 (10 mg/kg; i.n.; 在每次 HDM 刺激前 30 分钟给药;每周 5 天,持续 3 周) 能够减轻屋尘螨 (HDM) 引发的小鼠哮喘模型的多种病理特征。

化学信息
分子量324.37
分子式C14H12O5S2
CAS No.1883721-73-0
SmilesO=S(=O)(OC1C=CS(=O)(=O)C1)C=2C=CC=3C=CC=CC3C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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