Anti-cancer

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Tunicamycin 是一种抗生素的混合物，通过阻断 GlcNAc 磷酸转移酶 (GPT)，抑制 N-连接糖基化。Tunicamycin 具有抗肿瘤活性，还具有抗细菌、抗真菌和抗病毒活性。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的IC50分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放，IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Oxcarbazepine (GP 47680) 是一种钠通道阻滞剂，有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡或 G2/M 停滞，具有抗癌和抗惊厥作用。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

Cimetidine (SKF-92334) 是一种可口服的可逆组胺H2受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。它抑制胃酸分泌，以及胃蛋白酶和胃泌素的输出，具有抗癌和抗炎活性。

N-Methylbenzamide 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂，具有抗癌作用。

Ibuprofen (Advil) 是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药 (NSAID)，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是COX-1和COX-2的抑制剂，IC50值分别为 13 和 370 μM，导致前列腺素和血栓素前体的形成减少。

Zoledronic acid monohydrate (CGP 42446) 是一种含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。它能抑制破骨细胞的分化和凋亡，有抗癌作用。

Catalpol (Catalpinoside) 是一种在Rehmannia glutinosa 中发现的鸢尾花苷，具有神经保护、降血糖、抗癌、抗痉挛、抗氧化、抗HBV 和抗肝炎病毒作用。

Liquiritin (Liquiritigenin-4'-O-glucoside) 是一种从甘草中分离出的类黄酮，是一种竞争性的 AKR1C1 抑制剂，对 AKR1C1，AKR1C2 和 AKR1C3 的 IC50分别为 0.62 μM，0.61 μM 和 3.72 μM，在体内有效抑制 AKR1C1 介导的孕酮代谢。它是一种抗氧化剂，具有神经保护、抗癌、抗炎的活性。

Zerumbone 是从Zingiber zerumbetSmith 的根茎中分离的一种单环倍半萜烯，可有效抑制Epstein-Barr 病毒的激活，IC50为 0.14 mM，具有抗癌、抗炎、抗氧化和抗增殖的作用。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

FIDAS-3 是一种强效Wnt 抑制剂，也是一种二苯乙烯衍生物，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的IC50为 4.9 μM。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争MAT2A 结合，并具有抗癌作用。

FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A （MAT2A）抑制剂，其IC50值为2.1 μM，具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌作用。[1]

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

H3B-120 是高选择性，竞争性的氨基甲酰磷酸合成酶 1 变构抑制剂，IC50为 1.5 μM，Ki 为 1.4 μM。它具有抗癌活性。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。