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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin-proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel-Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity. Enabled by the discoveries of high-quality, crystallographically defined ligands for the E3 ligases VHL and CRBN, PROTACs have had a meteoric resurgence in the limelight, a remarkable development that has culminated in the first PROTAC degraders being demonstrated as safe and efficacious in the clinic.

筛选 首页 PROTACE3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
  • Iberdomide
    T77911323403-33-3
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    • ¥ 316
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  • TGN-020
    T510251987-99-6
    TGN-020 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成分子。TGN020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50为 3.1 μM。TGN020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    • ¥ 177
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  • Pomalidomide-C4-OH
    T40014
    Pomalidomide-C4-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • PEG6-(CH2CO2H)2
    T823277855-76-6
    PEG6-(CH2CO2H)2 是一种对称的 PEG linker,可用于合成 Homo-PROTACs(是一种能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体)
    • ¥ 113
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  • Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH
    T40011
    Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH
    T40012
    Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH
    T40006
    Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • GMB-475
    T84882490599-18-1
    GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
    • ¥ 488
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  • LC3-mHTT-IN-AN2
    T50707758-73-8
    LC3-mHTT-IN-AN2 (5,7-Dihydroxy-4-phenylcoumarin) 是一种 mHTT-LC3 接头化合物,可与突变亨廷顿蛋白(mHTT) 和 LC3B 相互作用。 它将 mHTT 靶向自噬体以等位基因选择性方式降低培养的亨廷顿病小鼠神经元中的 mHTT 水平。它存在于西番莲植物中,具有抗菌活性。
    • ¥ 298
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  • BC-1215
    T58211507370-20-8
    BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用,阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
    • ¥ 221
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  • Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride
    T40015
    Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride
    T179222097971-11-2
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5) 是一种 E3 ligase ligand-linker conjugate,包含了 (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand 和 3-unit PEG linker。
    • ¥ 181
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  • Pomalidomide-C2-COOH
    T40005
    Pomalidomide-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • (S,R,S)-AHPC
    T84121448297-52-6
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
    • ¥ 139
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  • 5-Aminothalidomide
    T40017191732-76-0
    5-Aminothalidomide 是一种用于 PROTAC 技术的 E3 连接酶配体。
    • ¥ 293
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  • Pomalidomide-C5-COOH
    T40007
    Pomalidomide-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • Pomalidomide-C4-COOH
    T400092225940-48-5
    Pomalidomide-C4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 183
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  • Pomalidomide-C6-I TFA
    T40008
    Pomalidomide-C6-I TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH
    T40013
    Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Thalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • Pomalidomide-C3-I
    T40000
    Pomalidomide-C3-I 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 677
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  • Pomalidomide-PEG1-CO2H
    T400242139348-60-8In house
    Pomalidomide-PEG1-CO2H 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 单元 PEG 接头。
    • ¥ 115
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  • Pomalidomide-C6-COOH
    T400012225940-50-9
    Pomalidomide-C6-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 99
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  • Thalidomide-NH-C4-NH-Boc
    T188072093388-52-2
    Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
    • ¥ 298
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  • Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride
    T400042093387-55-2
    Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
    • ¥ 256
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  • Boc-NH-PEG3
    T7701139115-92-7
    Boc-NH-PEG3 (PROTAC Linker 10) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成分子。
    • ¥ 99
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  • (S,R,S)-AHPC-Me
    T77521948273-02-6
    (S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白,DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
    • ¥ 99
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  • Pomalidomide-PEG3-CO2H
    T400232138440-82-9
    Pomalidomide-PEG3-CO2H (Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid) 是一种由 E3 连接酶配体和连接体组成的偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
    • ¥ 186
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  • Pomalidomide-PEG2-CO2H
    T400252140807-17-4
    Pomalidomide-PEG2-CO2H 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 单元 PEG 接头。
    • ¥ 169
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  • Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride
    T188182204226-02-6
    Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。它可用于 PROTAC 的合成分子。
    • ¥ 119
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  • Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride
    T400022154342-45-5
    Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 的合成。
    • ¥ 295
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  • Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride
    T188162376990-31-5
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,。它可用于 PROTAC 分子的合成。
    • ¥ 173
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  • (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride
    T186402245697-83-8
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。
    • ¥ 166
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  • (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride
    T186752341796-76-5
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 12) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 分子的合成。
    • ¥ 108
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  • Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride
    T188192376990-30-4
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。
    • ¥ 185
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  • Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride
    T400032375194-37-7
    Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 的合成。
    • ¥ 233
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  • VHL Ligand-Linker Conjugates 17
    T18873
    VHL Ligand-Linker Conjugates 17 are chemical compounds that consist of a VHL ligand specialized for the E3 ubiquitin ligase, as well as a PROTAC linker. These conjugates are utilized in the synthesis of various PROTACs, including the notable ARD-266. ARD-266 is an exceptionally effective androgen receptor (AR) PROTAC degrader[1].
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  • Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA
    T188082093387-50-7
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) is a conjugate consisting of an E3 ligase ligand-linker, incorporating the Thalidomide-based cereblon ligand and a linker moiety. This compound, Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA, is utilized as a component in PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1, which is a highly potent and selective degrader targeting BET proteins BRD4 and BRD2[1].
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  • (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride
    T186652341796-78-7
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride is a chemically derived E3 ligase ligand-linker conjugate, consisting of the (S,R,S)-AHPC VHL ligand and a linker specifically designed for EED-Targeted PROTAC[1].
    • ¥ 2233
    期货
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  • (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-Boc
    T186722409007-40-3
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-Boc (VH032-O-Ph-PEG1-NH-Boc) is an E3 ligase ligand-linker conjugate, specifically designed for targeting the EED protein in PROTAC applications[1].
    • 询价
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  • (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH
    T188722172820-14-1
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) is a synthetic E3 ligase ligand-linker conjugate developed for use in PROTAC technology. It consists of the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and a 5-unit PEG linker [1].
    • ¥ 453
    5日内发货
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  • Thalidomide-O-C6-NH2 TFA
    T188241957235-99-2
    Thalidomide-O-C6-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate used in the PROTAC dTAG-13, a degrader of FKBP12F36V and BET[1].
    • ¥ 4690
    期货
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  • (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br
    T18668
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br is a chemically synthesized conjugate that functions as a ligand-linker for E3 ligases. This compound incorporates a VHL E3 ligase linker and MS432, derived from the MEK1 2 inhibitor PD0325901[1].
    • ¥ 763
    5日内发货
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  • Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
    T188202245697-84-9
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride is a chemical compound that has been synthesized as an E3 ligase ligand-linker conjugate. This compound incorporates a cereblon ligand derived from Thalidomide and a 3-unit PEG linker. It is specifically designed for use in PROTAC technology, which utilizes small molecules to induce protein degradation [1].
    • ¥ 211
    期货
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  • Thalidomide-PEG2-C2-NH2 hydrochloride
    T188112245697-87-2
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride, a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, combines a Thalidomide-based cereblon ligand with a two-unit PEG linker for use in PROTAC technology[1].
    • ¥ 258
    5日内发货
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  • Thalidomide-PEG2-C2-NH2
    T188132093416-32-9
    Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and 2-unit PEG linker used in PROTAC technology[1].
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  • Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride
    T18817
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride is a synthetic conjugate of an E3 ligase ligand-linker, which combines a cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker. It can be utilized in the synthesis of PROTACs[1].
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  • Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
    T188152245697-86-1
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that combines the cereblon ligand derived from Thalidomide with a linker. It is commonly employed in the synthesis of PROTACs[1].
    • ¥ 297
    5日内发货
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  • (S,R,S)-AHPC-C3-NH2
    T186642361119-88-0
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) is a synthesized conjugate consisting of an E3 ligase ligand-linker and the VH032 based VHL ligand, which is commonly used in PROTAC technology. This compound serves as a key component in the synthesis of various PROTACs, including UNC6852. UNC6852 is a bivalent chemical degrader specifically targeting EED [1].
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