Ligands for E3 Ligase

Golcadomide (CC-99282) 是一种具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 ，诱导 CRBN 与其新底物之间的相互作用，募集靶致病蛋白和 E3 泛素连接酶。Golcadomide 可用于研究血液系统恶性肿瘤。

HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

VH 101, phenol是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂，有抗肿瘤的潜能。

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。

cIAP1 ligand 1 (E3 ligase Ligand 12) 是基于 LCL161 衍生物的细胞凋亡蛋白配体，可募集 IAP 泛素连接酶以降解靶蛋白，可用于和雄激素受体配体欧联开发蛋白降解剂，可用于研究前列腺癌。

Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物，是一种分子胶。

(S,R,S,R)-AHPC-Me 是一种 VHL 配体，用于募集 VHL 蛋白。

TFC-007 是一种具有选择性和高效性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，抑制炎症因子，可用于合成 H-PGDS 降解诱导剂 PROTAC (H-PGDS) -1 和研究雪松花粉诱导的豚鼠过敏性鼻炎。

(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白，DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。

(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含 VHL 配体和接头。

Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。

(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 8) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。

Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，用于 PROTAC 技术中。

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。

VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。

Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。