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Ligand for E3 Ligase

 A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.During the past few years, these efforts have resulted in improved small-molecule-based PROTACs recruiting cereblon (CRBN), von Hippel–Lindau (VHL), and inhibitors of apoptosis proteins (IAPs). By leveraging these small-molecule E3 ligase ligands, the field has since extensively demonstrated that PROTACs can induce degradation of a variety of proteins, even at sub-nanomolar concentrations, and has validated their applications not only as biological tools but also as a new chemical modality for treatment of diseases in the clinic.

筛选 首页 PROTACLigand for E3 Ligase
  • HaloPROTAC3
    T320431799506-07-2
    HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物,也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。
    • ¥ 1130
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  • (S,R,S)-AHPC hydrochloride
    T42071448189-80-7
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
    • ¥ 269
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  • CFT7455
    T600242504235-67-8
    CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。
    • ¥ 756
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  • (S,S,S)-AHPC hydrochloride
    T138772115897-23-7
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 VHL 蛋白。
    • ¥ 186
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Thalidomide
    T021350-35-1
    Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • VH-298
    TQ01212097381-85-4
    VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
    • ¥ 378
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Thalidomide-5-methyl
    T4050340313-92-6
    Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体,可以用于CRBN 的招募。
    • ¥ 780
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • E3 ligase Ligand 23
    T9809444287-56-3In house
    E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂,可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
    • ¥ 296
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • VL285
    T53341448188-57-5
    VL285 是VHL 配体,IC50=0.34 μM。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2
    T15190L2010159-57-4
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。
    • ¥ 111
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Thalidomide-propargyl
    T188312098487-39-7
    Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。
    • ¥ 173
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3
    T179202101200-09-1
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3) 是 E3 连接酶配体和linker 连接得到的 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
    • ¥ 216
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  • Thalidomide-O-amido-C4-N3
    T151892098488-36-7
    Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
    • ¥ 218
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  • Pomalidomide-PEG4-C2-NH2
    T179162225940-52-1
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,用于 PROTAC 技术中。
    • ¥ 173
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride
    T186402245697-83-8
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。
    • ¥ 166
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride
    T188192376990-30-4
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。
    • ¥ 185
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
    T77561818885-63-0
    Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
    • ¥ 112
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (S,R,S)-AHPC-propargyl
    T138762098799-78-9
    (S,R,S)-AHPC-propargyl, a VHL ligand, is utilized in click reactions for PROTACs.
    • ¥ 864
    5日内发货
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  • MV-1-NH-Me
    T186132095244-62-3
    MV-1-NH-Me, an MV-1-derived IAP ligand, connects to an ABL inhibitor through a linker, resulting in the formation of SNIPER[1].
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  • β-Naphthoflavone-CH2-Br
    T139811282513-77-2
    β-Naphthoflavone-CH2-Br is an arylhydrocarbon receptor (AhR) ligand. β-Naphthoflavone-CH2-Br used to synthesize the PROTAC β-NF-JQ1.
    • ¥ 2480
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  • Bestatin-amido-Me
    T18612339186-54-8
    Bestatin-amido-Me, a derivative of Bestatin, acts as an IAP ligand and interacts with ABL inhibitor through a linker to produce SNIPER[1].
    • 询价
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  • Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
    T188222245697-85-0
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker 。
    • ¥ 522
    5日内发货
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  • VHL Ligand 8
    T139582701565-76-4
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解,DC50值为 0.2-1 nM。
    • ¥ 14900
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  • TD-106
    T131042250288-69-6
    TD-106 is a modulator of cereblon (CRBN), and can be used for targeted protein degradation. BRD4 PROTACs with TD-106 induce BRD4 degradation.
    • ¥ 1950
    5日内发货
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