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PROTAC Selection

Selection of target proteins for PROTAC can be based on the following considerations: 1. Whether the protein is specific or not, non-specific proteins can cause off-target toxicity; 2. Whether the protein belongs to the molecules that can be degraded by PROTAC, and it has been reported that the targets that can be used for PROTAC include, kinases (MEK, KRAS, CDK, and Bcr/Abl), transcription factors (e.g. p53, STAT, RAR, ER, and AR), epigenetic factors (e.g., HDAC and BET bromodomain), and E3 ligases themselves (e.g., MDM2), among others; 3. Whether or not the protein has been reported to have a ligand or crystalline form that can be commercially engineered.

筛选 首页 PROTACPROTAC Selection
  • ARV-825
    T54341818885-28-7
    ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    • ¥ 456
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  • AK-1690
    T2010322984505-88-4
    AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂,诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。
    • ¥ 3580
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  • Nrf2 degrader 30
    T2013953025286-29-4
    Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC,能够抑制Nrf2的降解,从而增强Nrf2的活性。Nrf2(Nuclear factor erythroid 2-related factor 2)是一种关键的转录因子,调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节,Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器,促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。
    • ¥ 5560
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  • Fmoc-PEA
    T17977329223-23-6In house
    Fmoc-PEA 是一种可降解的抗体偶联药物 (ADC)的linker。
    • ¥ 223
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  • dBET6
    T51301950634-92-0
    dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 397
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  • cis VH 032, amine dihydrochloride
    T354782376990-32-6
    cis VH 032, amine dihydrochloride ((S,S,S)-AHPC) 是 功能性 VHL ligand VH 032, amine 的阴性对照.
    • ¥ 205
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  • A947
    T746862378056-80-3
    A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子(PROTAC),通过与 VHL E3 泛素连接酶结合,诱导 SMARCA2的降解,在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性,尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中。
    • ¥ 7500
    现货
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  • MT-802
    T161572231744-29-7
    MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
    • ¥ 918
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  • Dbet57
    T54401883863-52-2
    dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50 5h 为 500 nM。
    • ¥ 413
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  • MZ 1
    T54361797406-69-9
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。
    • ¥ 493
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  • ARV-771
    T54351949837-12-0
    ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
    • ¥ 578
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  • ACBI1
    T173502375564-55-7
    ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
    • ¥ 991
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  • DT2216
    T136652365172-42-3
    DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
    • ¥ 1150
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • JQAD1
    T411802417097-18-6
    JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂(PROTAC;DC50≤31.6nM);其包含 EP300抑制剂A485,通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。
    • ¥ 987
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  • BSJ-03-123
    T53952361493-16-3
    BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。
    • ¥ 779
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PROTAC IRAK4 degrader-1
    T138422360533-90-8
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的PROTAC,由 IRAK4 配体PROTAC IRAK4 ligand-1,E3 连接酶配体Pomalidomide和PROTAC linker AM-Imidazole-PA-Boc组成。
    • ¥ 4800
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  • BETd-260
    T145502093388-62-4In house
    BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
    • ¥ 1650
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  • PROTAC CDK9 degrader 4
    T399962411021-01-5
    PROTAC CDK9 degrader 4 是一种靶向转录调控且具有高效性的 CDK9 降解物,具有潜在的抗癌活性,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
    • ¥ 3230
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  • MD-224
    T119802136247-12-4
    MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。
    • ¥ 455
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  • dBRD9 HCl
    T31221L2341840-98-8
    dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
    • ¥ 1687
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  • VH032
    T291061448188-62-2In house
    VH032通常用作 PROTAC 的前体,作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL,是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL HIF-1α抑制剂,作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
    • ¥ 462
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  • β-NF-JQ1
    T105262380000-55-3In house
    β-NF-JQ1是一种PROTAC,可将芳烃受体E3 (AhR E3) 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain(BRD)的蛋白,诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
    • ¥ 315
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MS4078
    T161532229036-62-6
    MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
    • ¥ 372
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK215
    T678432743427-26-9
    GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶(FAK)PROTAC 降解剂(pDC50=8.4)。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
    • ¥ 987
    现货
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