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S26131
N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide
T16834
296280-56-3
S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂,对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。
Melatonin Receptor
MT Receptor
¥ 148
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Erastin
T1765
571203-78-6
Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂,具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性,选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。
Ferroptosis
VDAC
¥ 415
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3-Methyladenine
NSC 66389, 3-甲基腺嘌呤, 3-MA
T1879
5142-23-4
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
Autophagy
Endogenous Metabolite
Mitophagy
PI3K
¥ 153
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G-418 disulfate
遗传霉素, Geneticin sulfate, Geneticin, G418 Sulfate, Antibiotic G-418 sulfate
T6512
108321-42-2
G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 属于氨基糖苷类抗生素,是一种蛋白质合成的抑制剂,具有真核细胞选择性。G-418 disulfate 通过抑制肽链的延伸来阻断多肽合成。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 155
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PLX5622
PLX-5622
T7100
1303420-67-8
PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂,能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞,常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)、脑损伤及脑免疫调节模型。
c-Fms
CSF-1R
¥ 368
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AKT Kinase Inhibitor
T10276
842148-40-7
In house
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂,以剂量依赖的方式选择性抑制细胞增殖。
Akt
¥ 1150
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A-485
T14073
1889279-16-6
A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 886
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Ac4ManNAz
T14093
361154-30-5
In house
Ac4ManNAz 是含叠氮基的代谢糖蛋白标记试剂,可以选择性修饰蛋白质并且可用于细胞标记、跟踪和蛋白质组学分析。
PROTAC Linker
¥ 225
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Deucravacitinib
BMS-986165
T14687
1609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。
IFNAR
Interleukin
JAK
Tyrosine Kinases
¥ 576
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LMT-28
T15769
1239600-18-0
LMT-28 是一种 IL-6 抑制剂,选择性抑制 IL-6 诱导的 gp130、STAT3 和 JAK2 磷酸化。
IL Receptor
Interleukin
¥ 262
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Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼, STI-571, ST-1571 Mesylate, CGP-57148B
T1621
220127-57-1
Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
¥ 298
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Ibrutinib
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835
936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM),具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
BTK
Ligands for Target Protein for PROTAC
Src
Tyrosine Kinases
¥ 488
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Dinaciclib
SCH 727965, PS-095760
T1912
779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
Apoptosis
CDK
¥ 498
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DMH-1
DMH1
T1942
1206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂,抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM),具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
ALK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 197
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SB 202190
SB202190, FHPI
T2301
152121-30-7
SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
Apoptosis
Autophagy
p38 MAPK
¥ 467
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Ro-3306
T2356
872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
ERK
PKA
PKC
SGK
¥ 255
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Firibastat
RB-150, RB150, RB 150, QGC-001, QGC001, QGC 001
T28482
648927-86-0
Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,降低血压。
Aminopeptidase
¥ 428
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V-9302
T5345
1855871-76-9
V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
ASCT
Others
¥ 423
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Linsitinib
林西替尼, OSI-906
T6017
867160-71-2
Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。
IGF-1R
¥ 378
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Torin 1
T6045
1222998-36-8
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂,可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
Autophagy
DNA-PK
mTOR
PI3K
¥ 273
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Stattic
STAT3 Inhibitor V
T6308
19983-44-9
Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。
Apoptosis
STAT
¥ 257
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RepSox
SJN 2511, E-616452, ALK5 Inhibitor II
T6337
446859-33-2
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 222
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Vancomycin
万古霉素
T8641
1404-90-6
Vancomycin 是一种糖肽类抗生素,通过抑制易感细菌细胞壁合成的第二阶段发挥作用,同时还能改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成,从而具有抗菌活性。Vancomycin 常用于治疗对其他抗生素无效的严重感染,在实验研究中也常用于诱导肾损伤模型。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
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ML162
T8970
1035072-16-2
ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,可以诱导铁死亡。ML162 具有抗肿瘤活性,选择性抑制表达突变 RAS 癌基因的细胞系。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
GPX
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