transcription

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂，可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。

BMH-21 是一种小分子 DNA 嵌入剂，可结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录，具有抗癌活性。

TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子抑制剂，具有抗癌活性。它直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用，也可阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16 CDKN2A 的转录。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

Cjoc42 是gankyrin 的抑制剂， 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。它可防止 p53 蛋白水平的降低。它恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。

POL1-IN-1 (Compound 3A) 是一种RNA 聚合酶 1 POL1抑制剂，IC50值低于 0.5 uM。 它能有效抑制A375恶性黑色素瘤细胞系中RNA 聚合酶I 的转录。

FIT-039 是一种选择性和 ATP 竞争性的口服活性 CDK9 抑制剂，对CKD9 cyclin T1的IC50为 5.8 μM。它抑制HSV-1(IC50为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人CMV 的复制。它可抑制耐药性HSV 和其他 DNA 病毒，是有前途的抗病毒药物。

CID 5951923 是 KLF5 转录因子的抑制剂，IC50 为 603 nM。

Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分，参与生长抑制，细胞周期停滞和端粒酶活性的调节。它是一种内源性神经酰胺，由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。

8-Hydroxyquinoline hemisulfate (Oxyquinoline sulfate) 是一种单质子双齿螯合剂，具有温和的抑菌、驱虫和杀螨作用。

GSK4112 (SR6452) 是一种 Rev-erbα 激动剂，EC50 为 0.4 μM。它也是一种用于核血红素受体 Rev-erbα 的细胞生物学的小分子化学探针。

CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A 血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达，IC50为 9.8 µM。

20-Deoxyingenol 是从甘遂的根中分离出的一种二萜类天然产物。它可通过促进体外转录因子 EB 的核易位来促进自噬和溶酶体生物发生，可研究骨关节炎。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂，IC50为 26.3 μM。

Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 作为一种转录因子抑制剂,通过拮抗pentylenetetrazole (PTZ) 显示出其抗惊厥活性(ED50=34.5 mg kg).此外,该化合物在大鼠模型中还展现了抗抑郁活性.

The signal transducer and activator of transcription 6 fragments is a peptide with the sequence H2N-Ser-Tyr-Trp-Ser-Asp-Arg-Leu-Ile-Ile-OH, MW= 1152.3.

ML-60218 是广谱 RNA pol III 抑制剂，对酿酒酵母和人类的 IC50 分别为 32 和 27 μM。 ML-60218 会破坏已组装的病毒质并阻碍新病毒质的形成。

IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显著消耗，有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。

NFAT Transcription Factor Regulator-1 是 IL-2 合成 的抑制剂，IC50 值为182 nM。

XRP44X (XRP 44X) 是Ras 诱导的转录激活的抑制剂，IC50为 10 nM，通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1 2 通路激活。它抑制Elk3。它还对微管有影响。

CX5461 是一种 rRNA 合成抑制剂，具有口服活性，可抑制 Pol I 驱动的 rRNA 转录。CX5461 激活 DNA 损伤反应，在卵巢癌等肿瘤中具有抗肿瘤活性。