brain

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，可以导致帕金森症，被广泛应用于帕金森动物模型的构建。

RTICBM-189 是可透过血脑屏障的大麻素 1 型受体变构调节剂，在 Ca2+动员试验中pIC50为 7.54，对 hCB1和 mCB1的 pIC50分别为 5.29 和 6.25。

Paederosidic acid methyl ester 是 ATP 敏感的 K+channel 通道激活剂，分离自 P. scandens。它通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+通道提高了痛觉阈值，表现出显著的中枢缓解疼痛活性。

Colivelin 是一种神经保护肽和 STAT3 的激活剂，是一种合成的杂合肽，可增强 humanin (HN) 的神经保护作用。它通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡，具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

Rutin hydrate (Sophorin) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类天然产物，具有降糖、抗炎、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。它能穿过血脑屏障，通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。

L(+)-Asparagine monohydrate 是一种非必需氨基酸，参与组织细胞功能的神经和代谢调节。

4-Hydroxyantipyrine 是在氨基比林的氧化脱氨过程中形成的。

J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。

GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

SR 57227 hydrochloride(SR 57227A ) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 5-HT3 受体激动剂，具有穿越血脑屏障的能力和抗抑郁作用。它对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上的 5-HT3 受体结合位点的亲和力，IC50在 2.8 至 250 nM 之间。

LY2183240 是大麻素摄取阻滞剂。它是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶的有效共价抑制剂。它抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性，IC50 为12.4 nM。它也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂，能够保持线粒体功能并促进细胞呼吸，减轻心肌缺血 再灌注大鼠的心脏损伤和大脑损伤。

Vigabatrin Hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride) 是抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，不可逆地抑制 GABA 转氨酶对 GABA 的分解代谢，增加脑中 GABA 的水平。

CID-1067700 是泛 GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Ras-related in brain 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。

PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂，抑制兔网织红细胞 15-LO，Ki 为 197 nM，IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

L-γ-Glutamyl-S-[(4-hydroxyphenyl)methyl] 是一种谷胱甘肽衍生物，能够抑制红藻氨酸与脑谷氨酸受体的体外结合(IC50:2 μM)。

ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1（SK1） 抑制剂，具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，降低血压。

BNP-32（Brain natriuretic peptide-32）是心血管激素前体proBNP的肽段，能够结合大鼠血管平滑肌上的利钠肽受体（IC50 = 7.3 nM），并在同样的细胞中促进cGMP积累（EC50 = 170 nM）。BNP-32还能使经去甲肾上腺素预收缩的孤立大鼠主动脉条带松弛（EC50 = 6.7 nM），当以3 µg kg的剂量给药时，能增加大鼠的尿量和尿液电解质排泄，并诱导低血压。