Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
JDB175是一种具有口服活性的高选择性BTK抑制剂,能够有效穿透血脑屏障。在中枢神经系统淋巴瘤的小鼠模型中,JDB175显示出良好的抗肿瘤活性,并未观察到显著毒性。它能有效地抑制人淋巴瘤细胞的BTK信号通路,阻止细胞周期,促进细胞凋亡。
产品描述 | JDB175, a selective BTK inhibitor with oral bioavailability, demonstrates excellent penetration through the blood-brain barrier. It exhibits potent activity against central nervous system lymphoma in a mouse model, with no apparent toxicity. JDB175 effectively suppresses human lymphoma cell proliferation by inhibiting the BTK signaling pathway, induces cell cycle arrest, and promotes apoptosis[1]. |
体外活性 | DB175(15-40 μM,48小时)能在Namalwa和Raji细胞中有效抑制BTK磷酸化,并调节细胞周期调控蛋白,具体表现为cyclin D1和CDK2表达降低,同时P21表达上升[1]。 |
体内活性 | JDB175(10 mg/kg,口服,0.5h)在大鼠体内表现出强大的血脑屏障穿透能力,并能有效抑制中枢神经系统淋巴瘤[1]。此外,JDB175(150 mg/kg,口服,3天)在裸鼠的中枢神经系统淋巴瘤肿瘤模型中显示出显著的抗肿瘤效果和高安全性[1]。 |
分子量 | 478.47 |
分子式 | C26H21F3N4O2 |
CAS No. | 2635328-79-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
JDB175 2635328-79-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK Inhibitor inhibitor inhibit