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  • VU0119498
    T822479183-37-2
    VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂,具有抗糖尿病活性,EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。
    • ¥ 125
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Pan-RAS-IN-1
    T164321835283-94-7
    Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。
    • ¥ 469
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  • pan-KRAS degrader 1
    T2005662937327-83-6
    Pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 作为泛KRAS降解剂,其对KRASG12V的解离常数Ki通过表面等离子体共振(SPR)测定,结果显示Ki值为25 nM。此外,该化合物还展示出了抗肿瘤活性。
    • ¥ 22200
    3-6月
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  • Pan-RAS-IN-7
    T2011522642135-72-4
    Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 作为一种广谱RAS抑制剂,常被运用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的生产中。该化合物同时也是癌症研究领域的重要工具。
    • 待询
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  • pan-KRAS ligand 1
    T2015352886012-31-1
    pan-KRAS ligand 1 作为PROTAC技术中的靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC),在合成PROTAC pan-KRAS degrader 4 中发挥关键作用。
    • 待询
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  • IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1
    T2030792760328-82-1
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂,其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM,而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性,有望在急性髓性白血病研究中使用,并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。
    • 待询
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  • pan-TEAD-IN-1
    T2035003027484-09-6
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂,通过靶向TEAD的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用,从而抑制Hippo信号通路中癌基因(如Ctgf和Cyr61)的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性,对luciferase的IC50为0.36 nM,对H226细胞的IC50为1.52 nM,并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min,T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,该化合物显著抑制肿瘤生长,具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。
    • 待询
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  • pan-Raf/RTK inhibitor 1
    T2041551980821-53-1
    Pan-Raf/RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种高效的泛Raf抑制剂,IC50值为 3.49 nM (BRafV600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT) 和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf/RTK inhibitor 1 显示出抗多种癌症细胞系的增殖活性,适用于癌症研究。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-17
    T2055703026014-12-7
    pan-KRAS-IN-17 (Example 34) 是一种广谱的KRAS抑制剂。
    • 待询
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  • pan-BET/BD2-IN-1
    T206487
    pan-BET/BD2-IN-1 (compound 6b) 是一种具有选择性针对末端外 (BET) 蛋白的抑制剂,其在 BRDT-1 中的 Ki值为 1.05 μM,在 BRD4-1 中的 Ki值为 0.68 μM。该化合物能够抑制 MM.1S 癌细胞的生长,IC50 为 2.6 μM。
    • 待询
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  • IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2
    T2072862760329-44-8
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种强效的IRAK1/4和FLT3双重抑制剂,其IC50值分别为10、0.7和<0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 能够延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
    • 待询
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  • PAN endonuclease-IN-2
    T209491
    PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 为PAN核酸内切酶抑制剂 (IC50: 0.15 μM) 和抗病毒剂,展现出广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物中PA 亚基的N 端,与依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点有关。通过促进RNA链的裂解并启动聚合酶合成新的RNA分子,PAN 发起RNA复制。PAN endonuclease-IN-2 有效靶向流感HA和RdRp复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞及其复制过程。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-8
    T209609
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是一种抑制人肿瘤突变基因KRAS的化合物,可抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,其IC50分别为 0.07 和 0.18 nM。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-10
    T209689
    pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是一种KRAS人类肿瘤突变基因的抑制剂,对 KRAS 突变的细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的细胞增殖具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.7 和 0.24 nM。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-7
    T209697
    pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 为KRAS抑制剂,针对人肿瘤突变基因,能够抑制KRAS突变细胞AsPC-1 (G12D突变体)和SW480 (G12V突变体)的细胞增殖,其IC50值分别为0.35 nM和0.51 nM。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-9
    T209702
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是一种针对人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂,能够抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,其IC50分别为 0.24 nM 和 0.30 nM。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-13
    T2097943033637-76-9
    pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种高效KRAS抑制剂,其对G12D和G12V的IC50值分别为2.75 nM和2.89 nM。
    • 待询
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  • pan-KRAS-IN-14
    T209795
    pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是一种Pan-KRAS抑制剂,其IC50值为2.3 nM。
    • 待询
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  • Pan-RAS-IN-5
    T209927
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues),能够与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS(ON) 蛋白共同形成三元复合物,该复合物能够阻断 RAS 下游 RAF 的结合,从而发挥抗肿瘤作用。
    • 待询
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  • PAN endonuclease-IN-3
    T210780
    PAN endonuclease-IN-3 是一种高效的PAN核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂,其在流感病毒聚合酶复合物中的IC50为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对多种流感病毒毒株展现出显著的抗病毒活性,并且在 MDCK 细胞中显示出极低的细胞毒性。在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中,PAN endonuclease-IN-3 有效抑制了病毒复制。
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  • pan-KRAS ligand 3
    T211173
    Pan-KRAS ligand 3 是一种有效的pan-KRAS抑制剂,常用于合成PROTAC pan-KRAS degrader-1。
    • 待询
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  • PAN endonuclease-IN-4
    T211218
    PAN endonuclease-IN-4 是一种 PAN 内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂,具有抗病毒特性。PAN endonuclease-IN-4 为 39-(S) 的前体药物,并显著抑制 A/WSN/33 感染小鼠模型中的病毒复制。
    • 待询
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  • PROTAC pan-KRAS degrader-1
    T2112393043908-63-7
    PROTACpan-KRAS degrader-1 是一种有效的pan-KRAS PROTAC降解剂,能降解多种KRAS突变,如G12D、G12C、G12V和G13D。在AGS细胞中,PROTACpan-KRAS degrader-1 对KRAS突变(G12D)的DC50为1.1 nM,Dmax为95%。它适用于研究由于KRAS突变或扩增引起的疾病,特别是乳腺癌、膀胱癌和胃癌等。
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  • pan-HER-IN-1
    T620471639040-94-0
    pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和HER2的活性,IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
    • ¥ 10600
    6-8周
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