pan

Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。

Pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 作为泛KRAS降解剂，其对KRASG12V的解离常数Ki通过表面等离子体共振（SPR）测定，结果显示Ki值为25 nM。此外，该化合物还展示出了抗肿瘤活性。

Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 作为一种广谱RAS抑制剂，常被运用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的生产中。该化合物同时也是癌症研究领域的重要工具。

pan-KRAS ligand 1 作为PROTAC技术中的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），在合成PROTAC pan-KRAS degrader 4 中发挥关键作用。

IRAK1 4 pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg mL·min，T1 2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

Pan-Raf RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种高效的泛Raf抑制剂，IC50值为 3.49 nM (BRafV600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT) 和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf RTK inhibitor 1 显示出抗多种癌症细胞系的增殖活性，适用于癌症研究。

pan-KRAS-IN-17 (Example 34) 是一种广谱的KRAS抑制剂。

pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种口服具有活力的、可逆的广谱 HER 抑制剂，能够作用于 EGFR (IC50: 0.72 nM)、HER4 (IC50: 2.0 nM)、EGFRT790M (IC50: 8.2 nM) L858R (IC50: 75.1 nM)。pan-HER-IN-2 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤作用。

Pan-RAF kinase inhibitor 1 是 Pan-RAF 激酶对有效抑制剂， 能够抑制 RAF 激酶，调节 MAPK 信号传导，进而影响 RAS 突变肿瘤细胞的增殖。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 对研究癌症疾病表现出研究潜力。

Pan-Trk-IN-2 是小分子 Trks 抑制剂，表现出良好的抗肿瘤效果。

Pan-Trk-IN-3 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂，能够作用于 TrkA (IC50: 2 nM)、TrkB (IC50: 3 nM)、TrkC (IC50: 2 nM)、TrkAG595R (IC50: 21 nM)、TrkAG667C (IC50: 26 nM)、TrkAG667S (IC50: 5 nM)、TrkAF589L (IC50: 7 nM) 和 TrkCG623R (IC50: 6 nM)。Pan-Trk-IN-3 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有显著的抗肿瘤效果。

PAN12314, also known as Compound 5a, is a 5-HT4R partial agonists that displayed cognition-enhancing properties in animal models. This product has no formal name at the moment. For the convenience of communication, a temporary code name was therefore proposed according to MedKoo Chemical Nomenclature (see web page: https: www.medkoo.com page naming).

JNJ-pan-AR, a meylated analogue of JNJ-63576253, is a novel pan-AR antagonist with potent activity against wild-type and clinically relevant AR mutations including F877L. JNJ63576253, also known as TRC253, is a potent and orally active androgen receptor antagonist. TRC253 specifically binds to both wild-type and certain mutant forms of AR, thereby preventing androgen-induced receptor activation and facilitating the formation of inactive complexes that cannot translocate to the nucleus.

PROTACpan-IAP degrader-1 (Compound 9) 是一种 pan-IAPPROTAC 降解剂。PROTACpan-IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。

Pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 为一种高效KRAS抑制剂，其IC50值分别为0.37 nM (Kras G12C) 和0.19 nM (Kras G12V)。

Pan-KRAS-IN-2（compound 6）是一种抑制剂，对KRAS WT及其多种突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H）表现出极高的抑制活性，其IC50均不超过10 nM；然而对KRAS G13D的抑制活性较低，IC50超过10 μM。

Pan-KRAS-IN-3 (Example 84)为一款pan-KRAS抑制剂，适用于癌症研究领域。

PAN endonuclease-IN-1 (Compound 23) 是一种针对 PAN 内切酶的有效抑制剂，具有对 WT、I38T 和 E23K 各型号 PAN 内切酶展现出的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。 作为 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 N 端内切酶的抑制剂，此化合物对于流感病毒复制机制中的关键组成部分，即抗病毒靶点，具有重要作用。

pan-HCN-IN-1 (Compound J&J12e) 作为HCN1离子通道的抑制剂，具有58 nM的IC50。在大鼠离体脑切片实验中，此化合物能够有效降低电压暂降响应，并且增强兴奋性突触后点位 (EPSP) 的累加效果。

Pan-KRAS-IN-15 (compound 58) is a pan-KRAS inhibitor used in pancreatic cancer research [1].

pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 作为一种泛KRAS翻译抑制剂，主要针对 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。该化合物能够诱导细胞周期停滞，并促使 KRAS 驱动的癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。

pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 作为一种高效的泛KRAS抑制剂，其 IC50 值分别为9.79 nM（Kras G12D）和 6.03 nM（Kras G12V）。