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ByeTACs

ByeTAC (Bypassing E-Ligase-Targeting Chimera)是一种绕过E3靶向嵌合体的双功能降解剂,其不依赖于与E3连接酶的相互作用,而是依赖于26S蛋白酶体亚基,直接将目标蛋白质招募到蛋白酶体(proteasome)进行降解。

  • HDAC degrader-1
    T211291
    HDAC6degrader-6 (compound 10c) 为HDAC6专一的ByeTAC降解剂,其对HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3具有特定的IC50值。HDAC6 degrader-6 能诱导细胞凋亡 (apoptosis),可应用于多发性骨髓瘤研究。
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  • TLT8
    T206849
    TLT8 是一种以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK,TLT8 诱导 BTK 降解,可应用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
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  • TEC 4
    T206644
    TEC 4是一种ByeTAC(绕过 E-连接酶的靶向嵌合体)类型的BRD4降解剂,在500 nM的浓度下,Ramos B细胞中BRD4的残留量为33%。该化合物对Ramos B细胞的毒性IC50为30.5 nM。ByeTAC通过与Rpn-13结合,直接促使蛋白质降解到蛋白酶体。
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