t-12

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

TfR-T12 is a transferrin receptor (TfR) binding peptide that can penetrate the blood-brain barrier (BBB), exhibiting a high binding affinity within the nanomolar (nM) range.

TfR-T12 acetate 是一种与转铁蛋白受体 (TfR) 结合的肽，随后被内化到表达 TfR 的细胞中。

TfR-T12 TFA为能穿透血脑屏障的转铁蛋白受体(TfR)结合肽，展现出纳摩尔级的结合活性。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

VBIT-12 是一种有效的 VDAC1 抑制剂。

BMT-124110是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-090605抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-090605抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

PAT-1251 是一种 LOXL2 抑制剂，对小鼠、大鼠和狗的 IC50 分别为 10、0.12 和 0.16 μM，可用于纤维化疾病的研究。

AT-121 hydrochloride 是一种 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor)的双重激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性且科缓解疼痛的化合物，具有抗伤害和止痛活性。

(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸 苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ，可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。

Antileishmanial agent-12 (compound 5a) 是一种有效的抗利什曼原虫剂，对 Leishmania brazilensis (IC50: 14.9 μM)、Leishmania infantum (IC50: 21.3 μM) 和 T. cruzi (IC50: 9.3 μM) 具有抗原虫作用。

PAT-1251 Hydrochloride is a potent, selective and oral inhibitor of lysyl oxidase-like 2 (LOXL2)(hLOXL2 and hLOXL3 with IC50s of 0.71 and 1.17 μM , respectively),

Antituberculosis agent-12 (compound 3408) 为狭谱磷酸前药，主要用于抑制耐药性结核感染。

CFT-1297为BETPROTAC类的降解剂，具备降解BRD4的能力。

PT-129 是一种靶向 G3BP1 2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，可促进细胞内应激颗粒的分解。该化合物能抑制在应激条件下细胞内应激颗粒的形成，并作用于已存在的应激颗粒，从而干扰 ATF4 的传递，抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激条件下形成的无膜细胞质隔室，有助于 ATF4 从成纤维细胞迁移至肿瘤细胞，促进肿瘤生长。G3BP1 2 作为 SGs 网络的中心蛋白，其抑制作用可能降低肿瘤微环境中癌细胞的抗压能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part)G3BP1 2-Targeting ligand-1、E3 连接酶配体 (blue part)Thalidomide 4-fluoride 以及 PROTAC linker (black part)Amino-PEG3-C2-acid 组成；其中 E3 连接酶配体和 linker 构成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid。

KNT-127 is an agonist of δ-Opioid receptor.

ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂，对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM

Antitubercular agent-12 (Compound 2c) is a highly effective antitubercular agent, with a MIC (Minimum Inhibitory Concentration) value of 1.439 μg mL. Notably, Antitubercular agent-12 exhibits significantly reduced cytotoxicity, reflected by a CC50 (50% Cytotoxic Concentration) value of 57.34 μg mL [1].

FHT-1204 是 SMARCA4 SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

CVT-12012 是口服具有活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶抑制剂，能够抑制大鼠微粒体和人 HEPG2 的活性，它们的IC50值分别为 38 nM，6.1 nM。

Antiproliferative agent-10 (compound 1) 是一种钌(II)-三吡唑基甲烷抗肿瘤复合物，能够通过阻断线粒体钙吸收来抑制癌细胞增殖。

Antimicrobial agent-12 是一种有效的抗菌剂，同时具有 SARS-CoV-2 抑制活性。

Antitumor agent-120 (compound 1) 为一类黄酮化合物，来源于葛根提取。本化合物对LNCaP和PC3癌细胞的抑制作用不明显，表现出IC50s均大于50 μM。