cytotoxicity

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27。

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

Uric acid 是一种重要的抗氧化剂，能够清除氧自由基和活性氧（如单线态氧和过氧亚硝酸盐），抑制脂质过氧化，维持血压稳定，是嘌呤代谢的最终产物，常用于诱导高血压模型。

2-Fluoroadenine (NSC-27364) 对非增殖性和增殖性肿瘤细胞具有毒性。2-Fluoroadenine 可用于抗癌症的相关研究。

Darunavir (TMC114) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病和 HIV 感染。 由于单独使用时会出现抗病毒药物耐药性，因此与其他抗 HIV 药物联合使用。

Tempo (2,2,6,6-Tetramethylpiperidinooxy) 可用作自由基清除剂、有机合成中的试剂和电子自旋共振光谱中的结构探针。它可在催化循环中使超氧化物歧化，也可诱导DNA 链断裂。

Bz-RS-ISer(3-Ph)-Ome (Methyl (2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate) 是紫杉醇衍生物，在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期，阻断 Vero 细胞的有丝分裂，影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小，并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。

Methimazole (Thiamazole) 是抗甲状腺化合物，具有显著的肝毒性，常用于研究甲亢。

Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从调料九里香中分离的三环倍半萜烯，具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护的特性。它通过调节 PI3K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激，线粒体功能障碍和细胞凋亡。

UCB-9260 是口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其Kd 值为 13 nM。

Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱，有抗肿瘤的活性， 通过与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。

D64131 是一种微管蛋白聚合抑制剂，IC50 值为 0.53 μM。它具有抗丝分裂活性，可用于癌症研究。

(Z)-Semaxinib (SU5416) 是一种有效的选择性 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂 (IC50: 1.23 μM)，对 VEGFR 的选择性是 PDGFRβ 的 20 倍，对 FGFR、InsR 和 EGFR 没有抑制作用。 Semaxanib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹诺酮衍生物。

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

N-Acetyltyramine 是一种群体感应抑制剂，由溶藻弧菌 M3-10 产生。N-Acetyltyramine 可以抑制C. violaceumATCC 12472 的群体感应。它可以逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

L189 是一种人类 DNA 连接酶抑制剂，抑制 hLigI/III/IV，IC50值分别为5、9 和 5 μM。

Lanosterol (3β-Hydroxy-8,24-lanostadiene) 是胆固醇合成的中间产物，能够诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 可以抑制神经退行性疾病相关错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。

GeA-69 是一种选择性变构 PARP14 大结构域 2 (MD2) 抑制剂，Kd 值为 2.1 µM。

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂，IC50为 400 nM，Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性，有抗癌和神经保护的作用。