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Baxactivator-2 (compound 27c) 是一种靶向BAX的促凋亡剂,对人源BAX的IC50为0.30 μmol/L。Baxactivator-2 可结合BAX触发位点并诱导构象变化,进而引起线粒体去极化、cytochrome c释放、caspase-3/9切割及PARP切割,最终触发细胞凋亡。该化合物对多种癌细胞系表现出细胞毒性,在BAX敲除的A549细胞中其细胞毒性减弱,且对非癌细胞系毒性较低,可用于急性髓系白血病和实体瘤相关研究。
Baxactivator-2 (compound 27c) 是一种靶向BAX的促凋亡剂,对人源BAX的IC50为0.30 μmol/L。Baxactivator-2 可结合BAX触发位点并诱导构象变化,进而引起线粒体去极化、cytochrome c释放、caspase-3/9切割及PARP切割,最终触发细胞凋亡。该化合物对多种癌细胞系表现出细胞毒性,在BAX敲除的A549细胞中其细胞毒性减弱,且对非癌细胞系毒性较低,可用于急性髓系白血病和实体瘤相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | Baxactivator-2 (compound 27c) is a pro-apoptotic agent targeting BAX, with an IC50 of 0.30 μmol/L for human BAX. It binds to BAX's trigger site, inducing a conformational change. Baxactivator-2 triggers mitochondrial depolarization, cytochrome c release, and caspase-3/9 and PARP cleavage, leading to apoptosis. It exhibits cytotoxicity across various cancer cell lines, with reduced cytotoxicity in BAX-knockout A549 cells and lower toxicity to non-cancer cell lines. This compound is applicable in research on acute myeloid leukemia and solid tumors. |
| 体外活性 | Bax activator-2 (compound 27c) 在竞争性 fluorescence polarization 结合实验中以 0.30 μmol/L 的亚微摩尔级 IC50 选择性结合重组人 BAX,并在 0.024-100 μmol/L 范围内表现活性。Bax activator-2 (100 μmol/L; 1-4 h) 在体外可时间依赖性诱导重组人 BAX 蛋白寡聚化;Bax activator-2 (40 μmol/L; 1 h) 在 BxPC-3 细胞中选择性结合 BAX (而非 BAK),并显著提高 BAX 的热稳定性。Bax activator-2 还可剂量依赖性诱导重组人 BAX 转运至线粒体模拟脂质体,且与 BIM SAHB 联用时活性增强;Bax activator-2 (40 μmol/L) 与 BIM-BH3 肽具有协同作用,增强重组人 BAX 介导的装载 ANTS/DPX 脂质体通透性。Bax activator-2 (系列稀释;48 h) 表现出 BAX 依赖性细胞毒性,对血液癌细胞系的 IC50 为亚微摩尔至低微摩尔水平,而对非癌细胞系毒性较低。Bax activator-2 (系列稀释;6 h) 可在 THP-1 细胞中剂量依赖性诱导 BAX 向线粒体转位及 cytochrome c 释放;Bax activator-2 (2-10 μmol/L; 20 h) 进一步在 THP-1 细胞中诱导剂量依赖性凋亡,其中 10 μmol/L 处理 20 h 后,62.8% 细胞处于晚期凋亡状态。 |
| 体内活性 | Bax activator-2 (compound 27c)(5–10 mg/kg;腹腔注射、静脉注射;单次给药)在健康雄性 ICR 小鼠中单次腹腔注射或静脉注射后,显示出快速吸收、良好分布、中等生物利用度、较短半衰期及快速清除的药代动力学特征。 |
| 分子量 | 505.52 |
| 分子式 | C30H23N3O5 |
| CAS No. | 3034297-25-8 |
| Smiles | O=C(O)C1=CC=C(N1)C=2C=C(C=CC2OC=3C=CC(C=4C=CC=CC4)=C(C3)C)NC=5C=CC=CC5N(=O)=O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多