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Bax activator-2

货号 T218550Cas号 3034297-25-8 一键复制产品信息
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Baxactivator-2 (compound 27c) 是一种靶向BAX的促凋亡剂,对人源BAX的IC50为0.30 μmol/L。Baxactivator-2 可结合BAX触发位点并诱导构象变化,进而引起线粒体去极化、cytochrome c释放、caspase-3/9切割及PARP切割,最终触发细胞凋亡。该化合物对多种癌细胞系表现出细胞毒性,在BAX敲除的A549细胞中其细胞毒性减弱,且对非癌细胞系毒性较低,可用于急性髓系白血病和实体瘤相关研究。

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货号 T218550Cas号 3034297-25-8

Baxactivator-2 (compound 27c) 是一种靶向BAX的促凋亡剂,对人源BAX的IC50为0.30 μmol/L。Baxactivator-2 可结合BAX触发位点并诱导构象变化,进而引起线粒体去极化、cytochrome c释放、caspase-3/9切割及PARP切割,最终触发细胞凋亡。该化合物对多种癌细胞系表现出细胞毒性,在BAX敲除的A549细胞中其细胞毒性减弱,且对非癌细胞系毒性较低,可用于急性髓系白血病和实体瘤相关研究。

Bax activator-2
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产品介绍


生物活性
产品描述
Baxactivator-2 (compound 27c) is a pro-apoptotic agent targeting BAX, with an IC50 of 0.30 μmol/L for human BAX. It binds to BAX's trigger site, inducing a conformational change. Baxactivator-2 triggers mitochondrial depolarization, cytochrome c release, and caspase-3/9 and PARP cleavage, leading to apoptosis. It exhibits cytotoxicity across various cancer cell lines, with reduced cytotoxicity in BAX-knockout A549 cells and lower toxicity to non-cancer cell lines. This compound is applicable in research on acute myeloid leukemia and solid tumors.
体外活性

Bax activator-2 (compound 27c) 在竞争性 fluorescence polarization 结合实验中以 0.30 μmol/L 的亚微摩尔级 IC50 选择性结合重组人 BAX,并在 0.024-100 μmol/L 范围内表现活性。Bax activator-2 (100 μmol/L; 1-4 h) 在体外可时间依赖性诱导重组人 BAX 蛋白寡聚化;Bax activator-2 (40 μmol/L; 1 h) 在 BxPC-3 细胞中选择性结合 BAX (而非 BAK),并显著提高 BAX 的热稳定性。Bax activator-2 还可剂量依赖性诱导重组人 BAX 转运至线粒体模拟脂质体,且与 BIM SAHB 联用时活性增强;Bax activator-2 (40 μmol/L) 与 BIM-BH3 肽具有协同作用,增强重组人 BAX 介导的装载 ANTS/DPX 脂质体通透性。Bax activator-2 (系列稀释;48 h) 表现出 BAX 依赖性细胞毒性,对血液癌细胞系的 IC50 为亚微摩尔至低微摩尔水平,而对非癌细胞系毒性较低。Bax activator-2 (系列稀释;6 h) 可在 THP-1 细胞中剂量依赖性诱导 BAX 向线粒体转位及 cytochrome c 释放;Bax activator-2 (2-10 μmol/L; 20 h) 进一步在 THP-1 细胞中诱导剂量依赖性凋亡,其中 10 μmol/L 处理 20 h 后,62.8% 细胞处于晚期凋亡状态。

体内活性

Bax activator-2 (compound 27c)(5–10 mg/kg;腹腔注射、静脉注射;单次给药)在健康雄性 ICR 小鼠中单次腹腔注射或静脉注射后,显示出快速吸收、良好分布、中等生物利用度、较短半衰期及快速清除的药代动力学特征。

化学信息
分子量505.52
分子式C30H23N3O5
CAS No.3034297-25-8
SmilesO=C(O)C1=CC=C(N1)C=2C=C(C=CC2OC=3C=CC(C=4C=CC=CC4)=C(C3)C)NC=5C=CC=CC5N(=O)=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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