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6-APDB

货号 T217787Cas号 152623-93-3 一键复制产品信息
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6-APDB 是一种单胺类递质释放剂和单胺转运体调节剂，专一作用于人类单胺转运体，并对5-HT2家族受体呈现部分激动效应。其对NET的IC50为0.56 μM、Ki为18 μM；对SERT的IC50为2.3 μM、Ki为23 μM；对DAT的IC50为33 μM、Ki大于30 μM。另外，6-APDB 对大鼠和小鼠的TAAR1的Ki分别为1.0 μM 和0.21 μM。此化合物能抑制去甲肾上腺素和5-HT的再摄取，促使三种单胺类递质的释放，在小鼠实验中显示出剂量依赖性的双向运动效应，并能够完全替代MDMA的辨别刺激效应。在高浓度下，6-APDB不具明显细胞毒性，同时具备致共情的精神活性、潜在的致幻作用以及与间歇性滥用相关的行为效应。

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货号 T217787Cas号 152623-93-3

6-APDB 是一种单胺类递质释放剂和单胺转运体调节剂，专一作用于人类单胺转运体，并对5-HT2家族受体呈现部分激动效应。其对NET的IC50为0.56 μM、Ki为18 μM；对SERT的IC50为2.3 μM、Ki为23 μM；对DAT的IC50为33 μM、Ki大于30 μM。另外，6-APDB 对大鼠和小鼠的TAAR1的Ki分别为1.0 μM 和0.21 μM。此化合物能抑制去甲肾上腺素和5-HT的再摄取，促使三种单胺类递质的释放，在小鼠实验中显示出剂量依赖性的双向运动效应，并能够完全替代MDMA的辨别刺激效应。在高浓度下，6-APDB不具明显细胞毒性，同时具备致共情的精神活性、潜在的致幻作用以及与间歇性滥用相关的行为效应。

6-APDB
规格价格库存数量
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待询
10-14周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
6-APDB is a monoamine neurotransmitter releaser and monoamine transporter (Monoamine Transporter) modulator that selectively affects human monoamine transporters and partially agonizes the 5-HT2 receptor family. Its IC50 and Ki values for NET are 0.56 μM and 18 μM, respectively; for SERT, IC50 is 2.3 μM and Ki is 23 μM; and for DAT, IC50 is 33 μM and Ki is greater than 30 μM. In terms of rat and mouse TAAR1, 6-APDB exhibits Ki values of 1.0 μM and 0.21 μM, respectively. The compound inhibits norepinephrine and 5-HT reuptake and facilitates the release of three monoamine neurotransmitters, resulting in dose-dependent bidirectional locomotor effects in mice and complete substitution for the discriminative stimulus effects of MDMA. At high concentrations, 6-APDB shows no significant cytotoxicity and possesses empathogenic psychoactivity, potential hallucinogenic effects, and behaviors linked to sporadic misuse.
体外活性

6-APDB在HEK 293细胞中(1 nM-100 μM; 10 min)抑制NET、DAT和SERT介导的单胺摄取，对NET作用最强，对SERT为中等效力，对DAT最弱，因此表现出较低的DAT:SERT比值，提示其具有偏向性5-羟色胺能活性；在表达单胺转运体的HEK 293细胞中，6-APDB (100 μM; 45 min or 15 min)可通过转运体介导诱导去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺释放；此外，6-APDB在HEK 293细胞中(1 nM-100 μM; 10 min)还是人源5-HT2A受体的低效价部分激动剂及人源5-HT2B受体的高效价部分激动剂。

体内活性

在雄性 Swiss-Webster 小鼠中，6-APDB (1-25 mg/kg; i.p.; 单剂量) 产生剂量依赖的运动兴奋性，其 ED 50 为 2.80 mg/kg，且高剂量首先导致活动抑制，然后出现延迟兴奋。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠的药物辨别实验中，6-APDB (0.25–2.5 mg/kg，腹腔注射，单剂量，测试前预处理 40 分钟) 对甲基苯丙胺、可卡因和 DOM 呈部分替代作用，高剂量则抑制反应率；而 (0.05-1 mg/kg) 可以完全替代 MDMA 的辨别刺激效应，其 ED 50 在经过训练的雄性 Sprague-Dawley 大鼠中为 0.21 mg/kg。

化学信息
分子量177.24
分子式C11H15NO
CAS No.152623-93-3
SmilesO1C2=CC(=CC=C2CC1)CC(N)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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