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PMEG 是一种抑制细胞核中 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε) 的化合物,可导致 DNA 链终止和 DNA 合成抑制,从而对增殖细胞诱导细胞毒性。作为一种非环状核苷膦酸酯,PMEG 在细胞内可以转化为活性磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。在啮齿类动物模型中,PMEG 对白血病和黑色素瘤展示出活性。由于细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219)。PMEG 对于多种 DNA 病毒感染显示抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 和人类巨细胞病毒 (HCMV)。此外,PMEG 也被用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
别名 9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
PMEG 是一种抑制细胞核中 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε) 的化合物,可导致 DNA 链终止和 DNA 合成抑制,从而对增殖细胞诱导细胞毒性。作为一种非环状核苷膦酸酯,PMEG 在细胞内可以转化为活性磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。在啮齿类动物模型中,PMEG 对白血病和黑色素瘤展示出活性。由于细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219)。PMEG 对于多种 DNA 病毒感染显示抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 和人类巨细胞病毒 (HCMV)。此外,PMEG 也被用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | PMEG is an inhibitor targeting the nuclear DNA polymerases α, δ, and ε (DNA polymerases α/δ/ε), leading to DNA chain termination and suppression of DNA synthesis, which induces cytotoxicity in proliferating cells. This acyclic nucleoside phosphonate converts intracellularly to its active phosphorylated metabolite, PMEG diphosphate. In rodent models, PMEG demonstrates activity against leukemia and melanoma. Due to its poor cellular permeability, its prodrug form is known as Rabacfosadine (GS-9219). PMEG exhibits antiviral activity against several DNA virus infections, including murine cytomegalovirus (MCMV) and human cytomegalovirus (HCMV). It is also investigated for non-Hodgkin's lymphoma research. |
| 体内活性 | Rabacfosadine (GS-9219)(0.20-0.82 mg/kg;静脉输注 30 分钟)可在淋巴样细胞内显著蓄积 PMEG,并在患有自发性 non-Hodgkin lymphoma 的家养犬中诱导缓解(缓解率 79%)。 |
| 别名 | 9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine |
| 分子量 | 289.19 |
| 分子式 | C8H12N5O5P |
| CAS No. | 114088-58-3 |
| Smiles | O=C1N=C(N)NC2=C1N=CN2CCOCP(=O)(O)O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多