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PMEG

Synonyms: 9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
货号 T217752Cas号 114088-58-3 一键复制产品信息
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PMEG 是一种抑制细胞核中 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε) 的化合物,可导致 DNA 链终止和 DNA 合成抑制,从而对增殖细胞诱导细胞毒性。作为一种非环状核苷膦酸酯,PMEG 在细胞内可以转化为活性磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。在啮齿类动物模型中,PMEG 对白血病和黑色素瘤展示出活性。由于细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219)。PMEG 对于多种 DNA 病毒感染显示抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 和人类巨细胞病毒 (HCMV)。此外,PMEG 也被用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

PMEG

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货号 T217752Cas号 114088-58-3

别名 9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine

PMEG 是一种抑制细胞核中 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε) 的化合物,可导致 DNA 链终止和 DNA 合成抑制,从而对增殖细胞诱导细胞毒性。作为一种非环状核苷膦酸酯,PMEG 在细胞内可以转化为活性磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。在啮齿类动物模型中,PMEG 对白血病和黑色素瘤展示出活性。由于细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219)。PMEG 对于多种 DNA 病毒感染显示抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 和人类巨细胞病毒 (HCMV)。此外,PMEG 也被用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

PMEG
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
PMEG is an inhibitor targeting the nuclear DNA polymerases α, δ, and ε (DNA polymerases α/δ/ε), leading to DNA chain termination and suppression of DNA synthesis, which induces cytotoxicity in proliferating cells. This acyclic nucleoside phosphonate converts intracellularly to its active phosphorylated metabolite, PMEG diphosphate. In rodent models, PMEG demonstrates activity against leukemia and melanoma. Due to its poor cellular permeability, its prodrug form is known as Rabacfosadine (GS-9219). PMEG exhibits antiviral activity against several DNA virus infections, including murine cytomegalovirus (MCMV) and human cytomegalovirus (HCMV). It is also investigated for non-Hodgkin's lymphoma research.
体内活性

Rabacfosadine (GS-9219)(0.20-0.82 mg/kg;静脉输注 30 分钟)可在淋巴样细胞内显著蓄积 PMEG,并在患有自发性 non-Hodgkin lymphoma 的家养犬中诱导缓解(缓解率 79%)。

别名
9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
化学信息
分子量289.19
分子式C8H12N5O5P
CAS No.114088-58-3
SmilesO=C1N=C(N)NC2=C1N=CN2CCOCP(=O)(O)O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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