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PD-1/PD-L1-IN-61 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 5.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-61 可嵌入 PD-L1 二聚体界面的疏水口袋,并通过与 PD-L1 残基形成氢键及 π-π 堆积作用实现稳定结合。作为免疫激活剂,PD-1/PD-L1-IN-61 可增强外周血单个核细胞对癌细胞的免疫杀伤活性,恢复 T 细胞免疫功能,并促进 IFN-γ 分泌,可用于三阴性乳腺癌相关研究。
PD-1/PD-L1-IN-61 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 5.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-61 可嵌入 PD-L1 二聚体界面的疏水口袋,并通过与 PD-L1 残基形成氢键及 π-π 堆积作用实现稳定结合。作为免疫激活剂,PD-1/PD-L1-IN-61 可增强外周血单个核细胞对癌细胞的免疫杀伤活性,恢复 T 细胞免疫功能,并促进 IFN-γ 分泌,可用于三阴性乳腺癌相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | PD-1/PD-L1-IN-61 is an inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction, with an IC50 value of 5.3 nM for human studies. It binds stably within the hydrophobic pocket of the PD-L1 dimer interface through hydrogen bonds and π-π stacking interactions with PD-L1 residues. As an immune activator, PD-1/PD-L1-IN-61 enhances the immune cytotoxicity of peripheral blood mononuclear cells against cancer cells, restores T cell immune function, and promotes IFN-γ secretion. This compound is applicable in research related to triple-negative breast cancer. |
| 体外活性 | PD-1/PD-L1-IN-61 (III-4) 在 1-16 μM 范围内对 MDA-MB-231 和 Jurkat 细胞仅显示极弱细胞毒性;在 0.5-2 μM 范围内可剂量依赖性增强 PBMC 介导的 MDA-MB-231 细胞杀伤作用,并在 1 μM 时诱导 38.4% 的肿瘤细胞杀伤;此外,PD-1/PD-L1-IN-61 在 10-1000 nM 范围内剂量依赖性促进人外周血单个核细胞 (hPBMCs) 分泌 IFN-γ,且在 100 nM 和 1000 nM 时分泌水平显著升高。 |
| 分子量 | 776.83 |
| 分子式 | C42H44N6O9 |
| CAS No. | 2983098-90-2 |
| Smiles | CC1=C(C=CC=C1C=2OC(CN3CCC(O)CC3)=NN2)C4=C(C)C(COC5=C(N(=O)=O)C=C(CN[C@@H](C(C)O)C(O)=O)C(OCC6=CC(C#N)=CC=C6)=C5)=CC=C4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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