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PD-1/PD-L1-IN-61

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PD-1/PD-L1-IN-61 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 5.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-61 可嵌入 PD-L1 二聚体界面的疏水口袋,并通过与 PD-L1 残基形成氢键及 π-π 堆积作用实现稳定结合。作为免疫激活剂,PD-1/PD-L1-IN-61 可增强外周血单个核细胞对癌细胞的免疫杀伤活性,恢复 T 细胞免疫功能,并促进 IFN-γ 分泌,可用于三阴性乳腺癌相关研究。

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货号 T218498Cas号 2983098-90-2

PD-1/PD-L1-IN-61 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 5.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-61 可嵌入 PD-L1 二聚体界面的疏水口袋,并通过与 PD-L1 残基形成氢键及 π-π 堆积作用实现稳定结合。作为免疫激活剂,PD-1/PD-L1-IN-61 可增强外周血单个核细胞对癌细胞的免疫杀伤活性,恢复 T 细胞免疫功能,并促进 IFN-γ 分泌,可用于三阴性乳腺癌相关研究。

PD-1/PD-L1-IN-61
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4-6周
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产品介绍


生物活性
产品描述
PD-1/PD-L1-IN-61 is an inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction, with an IC50 value of 5.3 nM for human studies. It binds stably within the hydrophobic pocket of the PD-L1 dimer interface through hydrogen bonds and π-π stacking interactions with PD-L1 residues. As an immune activator, PD-1/PD-L1-IN-61 enhances the immune cytotoxicity of peripheral blood mononuclear cells against cancer cells, restores T cell immune function, and promotes IFN-γ secretion. This compound is applicable in research related to triple-negative breast cancer.
体外活性

PD-1/PD-L1-IN-61 (III-4) 在 1-16 μM 范围内对 MDA-MB-231 和 Jurkat 细胞仅显示极弱细胞毒性;在 0.5-2 μM 范围内可剂量依赖性增强 PBMC 介导的 MDA-MB-231 细胞杀伤作用,并在 1 μM 时诱导 38.4% 的肿瘤细胞杀伤;此外,PD-1/PD-L1-IN-61 在 10-1000 nM 范围内剂量依赖性促进人外周血单个核细胞 (hPBMCs) 分泌 IFN-γ,且在 100 nM 和 1000 nM 时分泌水平显著升高。

化学信息
分子量776.83
分子式C42H44N6O9
CAS No.2983098-90-2
SmilesCC1=C(C=CC=C1C=2OC(CN3CCC(O)CC3)=NN2)C4=C(C)C(COC5=C(N(=O)=O)C=C(CN[C@@H](C(C)O)C(O)=O)C(OCC6=CC(C#N)=CC=C6)=C5)=CC=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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