3-kinase

Zandelisib 是PI3K 抑制剂，对p110δ选择性抑制，IC50为 3.5 nM。它显示出抗肿瘤作用。

PI3-Kinase inhibitor是一种PI3Kγ抑制剂（IC50 = 1.5 nM），相较于PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ具有更高的选择性（IC50分别为3,333, >10,000和>1,000 nM）。在4T1小鼠乳腺癌模型中，PI3-Kinase inhibitor（100 mg/kg）可抑制肿瘤生长。在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型中，给药剂量为20或80 mg/kg时，能够降低疾病严重程度。

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3. PI3Kα, β, and δ are class 1A enzymes composed of p110 and p85 subunits, whereas PI3Kγ is a class 1B PI3K composed of a p110 catalytic subunit and a p101 or p84 regulatory subunit. PI3Kα inhibitor 2 is a selective inhibitor of PI3Kα with IC50 values of 2, 16, 660, and 220 nM for the α, β, γ, and 2Cβ isoforms, respectively. It inhibits PKA, KDR, PKCα, and cyclin E/Cdk2 significantly less effectively (IC50 = 91, 3.4, 466, and 28 μM, respectively). PI3Kα inhibitor 2 inhibits A375 melanoma cell proliferation with an IC50 value of 580 nM.

PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) 是一种 PI3-Kinase α 抑制剂。

3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

Recilisib (ON 01210) 是辐射防护剂，能够提高细胞中AKT 和PI3K 的活性。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

GSK840 (GSK'840) 是受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)的有效抑制剂，与RIP3 激酶结构域高亲和力结合 ，IC50为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50为 0.3 nM。

MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

mTOR inhibitor 9d 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂，对mTOR 的IC50值为0.31nm，可用于治疗白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

GSK2292767 是选择性的PI3Kδ的抑制剂，pIC50=10.1。它的选择性比其他 PI3K 亚型高的 500 倍以上。它可用于研究呼吸系统疾病。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

PF-04979064 是一种选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，能够抑制 PI3Kα (Ki=0.13 nM) 和 mTOR (Ki=1.42 nM)。

iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。

Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂，IC50为 2.5 nM，对 p110δ 的选择性是 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂，其 IC50=6.8 nM。

Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径，阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的活性。

1-Deoxynojirimycin (Moranoline) 是一种口服具有活性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂。它具有降血糖、减肥和抗病毒的活性。它抑制餐后血糖，预防糖尿病。

Erucic acid (13(Z)-Docosenoic Acid) 是单不饱和脂肪酸，分离自萝卜的种子。Erucic acid 可以容易地穿过血脑屏障，使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 能够改善认知障碍并有效预防痴呆。

Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性，因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。