dual inhibitor

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR PI3K 抑制剂，专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

JNJ-6204 是一种氘代化合物，高效抑制 CSNK1D 和 CSNK1E。

ALK ROS1-IN-1 is a potent and selective anti-crizotinib-resistant ALK ROS1 dual inhibitor (IC50s: 0.530 μM and 0.174 μM for ROS1 and ALK enzyme).

TAK1 MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

Lisaftoclax (Bcl-2 Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。

BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种选择性双特异性磷酸酶 6 （DUSP6） 抑制剂，抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成并减轻卵巢切除术诱导的骨质流失。BCI hydrochloride 具有抗炎活性，可减少活性氧 (ROS) 的产生，部分逆转 AE 诱导的细胞毒性，增加 ERK 的活性，可用于研究炎症性疾病。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2，对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM，IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。

Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。

GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

KDM4-IN-2 is a potent and selective KDM4 KDM5 dual inhibitor with Kis of 4 and 7 nM for KDM4A and KDM5B, respectively.

MK-8033 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met Ron 双重抑制剂 ，对c-Met 的为1 nM ，对Ron 的IC50为7nM。MK-8033 hydrochloride 对活化的激酶构象 (activated kinase conformation)具有很高的亲和力，可用于乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)等癌症的研究。

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

RS-601 是一种有效的 leukotriene D4 thromboxane A2 双重抑制剂，对抗原诱导的气道高反应性 （AHR）有抑制作用且在豚鼠哮喘模型中显示出平喘作用。

CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。