b-cell

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

Phytohemagglutinin (PHA-M) 是一种普通豆菜豆的主要种子凝集素，聚集在子叶的薄壁细胞中。它是一种 T 细胞激活剂，能够刺激人单核白细胞，可诱导 ChAT mRNA 表达，增强 ACh 合成。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

Parsaclisib (INCB050465) 是有效的、选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。

CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。

VU0071063 是特异的Kir6.2/SUR1开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究Kir6.2 /SUR1在大脑和胰腺中的表达。它可以诱导 β 细胞膜电位的超极化从而抑制胰岛素的分泌。

Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 HCl) 是一种选择性的、有效的，具有口服活性的 PI3Kδ抑制剂，IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

NL-1 是一种mitoNEET 抑制剂，具有抗白血病作用。它抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长，IC50分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。

SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。

Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760，IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。

Dacarbazine (DTIC-Dome) 是一种抗肿瘤剂，对黑色素瘤具有显着的活性。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Bleomycin sulfate 是一种糖肽类抗生素，具有抗肿瘤活性，是常用的DNA损伤剂和DNA合成抑制剂。它通过引起DNA链断裂而不影响RNA链，从而发挥作用。Bleomycin sulfate 常用于抗肿瘤研究，也被广泛应用于建立肺纤维化动物模型。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，抑制棕榈酸酯的氧化，对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

Bleomycin hydrochloride 是一种糖肽抗生素，一种 DNA 合成抑制剂。Bleomycin Sulfate 可以引起 DNA 链断裂而不引起 RNA 链断裂。Bleomycin Sulfate 具有抗肿瘤活性。