购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
前往下单页继续购物
顶部相关产品产品介绍化学信息储存和溶解信息计算器

Cyclin A/B RxL-IN-2

货号 T218815Cas号 3064485-73-7 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

Cyclin A/B RxL-IN-2 是一种口服生物利用度良好的大环肽类 Cyclin A/B 抑制剂；其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM，对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。该化合物可竞争性结合 Cyclin A/B 的疏水口袋 (HP)，阻断其与底物 RxL 基序的相互作用，在 E2F 高表达细胞中诱导复制应激和 DNA 损伤，并触发有丝分裂和凋亡 (apoptosis)。在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中，Cyclin A/B RxL-IN-2 显示出肿瘤生长抑制及消退作用，可用于小细胞肺癌相关研究。

Cyclin A/B RxL-IN-2

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T218815Cas号 3064485-73-7

Cyclin A/B RxL-IN-2 是一种口服生物利用度良好的大环肽类 Cyclin A/B 抑制剂；其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM，对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。该化合物可竞争性结合 Cyclin A/B 的疏水口袋 (HP)，阻断其与底物 RxL 基序的相互作用，在 E2F 高表达细胞中诱导复制应激和 DNA 损伤，并触发有丝分裂和凋亡 (apoptosis)。在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中，Cyclin A/B RxL-IN-2 显示出肿瘤生长抑制及消退作用，可用于小细胞肺癌相关研究。

Cyclin A/B RxL-IN-2
规格价格库存数量
10 mg
待询
待询
50 mg
待询
待询
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
资源下载:产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
Cyclin A/B RxL-IN-2 is a macrocyclic peptide Cyclin A/B inhibitor with oral bioavailability. It exhibits an IC50 of 0.05 μM and a Kd of 2.7 nM for Cyclin A, and an IC50 of less than 0.02 μM and a Kd of 1.0 nM for Cyclin B. This compound competitively binds to the hydrophobic pocket (HP) of Cyclin A/B, blocking their interaction with substrate RxL motifs, inducing replication stress, DNA damage, mitosis, and apoptosis in E2F overexpressing cells. In NCI-H69 and NCI-H446 small cell lung cancer xenograft models, Cyclin A/B RxL-IN-2 demonstrates tumor growth inhibition and regression, making it useful for related small cell lung cancer research.
体外活性

Cyclin A/B RxL-IN-2 (Compound 33) (2 h) 可高效且选择性结合 Cyclin A 和 Cyclin B，IC50 分别为 0.050 μM 和 < 0.02 μM，SPR Kd 分别为 2.7 nM 和 1.0 nM；对 Cyclin E 的亲和力降低超过 12 倍。Cyclin A/B RxL-IN-2 (WI-38 细胞作用 3 天；NCI-H1048、NCI-H446、NCI-H69 细胞作用 5 天) 还可强效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 NCI-H1048、NCI-H446 和 NCI-H69 的增殖，GI50 分别为 0.015 μM、0.042 μM 和 0.004 μM，对未转化 WI-38 成纤维细胞的活性降低超过 1270 倍。

体内活性

Cyclin A/B RxL-IN-2 (Compound 33) 在 NCI-H69 小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中显示剂量依赖性的肿瘤生长抑制和消退作用；给药方案为 (25-50 mg/kg；灌胃；每日 2 次；14 天) 时，25 mg/kg 组的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 53%，50 mg/kg 组的肿瘤消退率为 40%。此外，Cyclin A/B RxL-IN-2 在 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中同样呈剂量依赖性的抗肿瘤活性；在 (25-100 mg/kg；灌胃；每日 2 次/每日 3 次；14 天) 条件下，100 mg/kg 灌胃每日 3 次时肿瘤消退率最高达 80%，50 mg/kg 灌胃每日 2 次时肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 85%。

化学信息
分子量962.46
分子式C45H62ClF6N7O7
CAS No.3064485-73-7
SmilesC(=O)(C1(C(F)(F)F)CC(F)(F)C1)N2[C@H](C(N[C@H](C(N(C)[C@@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N(C)[C@@H](CC4=C(OC5CC5)N=CC(Cl)=C4)C(=O)N(C)CCCCCCC3)=O)[C@@H]6CC6)=O)C[C@@H](F)C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

Related Tags: buy Cyclin A/B RxL-IN-2 | purchase Cyclin A/B RxL-IN-2 | Cyclin A/B RxL-IN-2 cost | order Cyclin A/B RxL-IN-2 | Cyclin A/B RxL-IN-2 in vivo | Cyclin A/B RxL-IN-2 in vitro | Cyclin A/B RxL-IN-2 formula | Cyclin A/B RxL-IN-2 molecular weight