antiproliferative

Antiproliferative agent-13是一种具有抗增殖活性的化合物。

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70 80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70 80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。

5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Pasireotide (SOM230) acetate是长效的环己肽生长激素抑制素类似物，具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。Pasireotide (SOM230) acetate可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide (SOM230) acetate还可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

AGI-24512 是一种具有高效性的蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂（IC50 ：8 nM）。AGI-24512 在 MTAP 缺失的癌细胞中显示出抗增殖活性。AGI-24512 抑制 MAT2A 会在 MTAP 中诱导 DNA 损伤，常用抗癌化合物联用来研究癌症。

RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。

Inecalcitol 是一种独特的维生素 D3 类似物，可诱导细胞凋亡，有抗癌活性。它是一种具有口服活性维生素 D 受体激动剂，Kd 为 0.53 nM。

DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂（DHODH，IC50 = 0.396 nM）。

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9 cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9 cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。

Gnetol 是从买麻藤的根中分离出来的一种酚类。它是酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。它有效抑制 COX-1和 HDAC，具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性，还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

Crolibulin (EPC2407) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡和抑制细胞生长的作用。它有抗肿瘤活性，还具有心血管毒性和神经毒性。

Dipyrithione 似乎具有新的细胞毒性和强大的广谱抗肿瘤活性。

Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。

GlyH-101 是一种可渗透入细胞的 CFTR 阻断剂，Ki 为1.4 uM。

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300 CBP 抑制剂，介导 p300 CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。