blood brain barrier

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物，是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛，尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用，通常是减少兴奋性传递。

FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺，是外周苯二氮卓受体的特异性的配体，Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障。FGIN 1-27对异烟肼引起的抽搐发作具有抑制作用。

DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) 是一种高选择性的神经毒素，主要是来自蓝斑 (LC) 的神经元，容易通过血脑屏障。它对成年和发育中大鼠去甲肾上腺素能神经元具有神经毒性作用，可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Elamipretide (MTP-131) 是一种线粒体靶向抗氧化四肽 (D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2)，可以减少有毒活性氧的产生并稳定心磷脂，具有血脑屏障渗透性。Elamipretide 是罕见病巴氏综合征的潜在治疗剂。

VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用，可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。

SC79 是一个 AKT 激动剂，具有特异性和血脑屏障渗透性。SC79 可以特异性结合 AKT 的 PH 结构域，激活胞质中 AKT，并抑制 AKT 膜转位。SC79 具有神经保护活性。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Salvianolic acid A (Dan Phenolic Acid A) 属于天然产物，是一种基质金属钛酶 9 (MMP-9) 的抑制剂。Salvianolic acid A 具有抗氧化和抗炎活性，可以保护血脑屏障。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的， 可透过血脑屏障的，肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK，从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，可以导致帕金森症，被广泛应用于帕金森动物模型的构建。

C-176 (STING inhibitor 1) 是一种 STING 抑制剂，具有选择性和血脑屏障渗透性。C-176 可以抑制由 STING 介导的 IFNβ 生成，具有抗炎活性。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

MW01-2-151SRM 是一种新型可穿过血脑屏障的小分子小胶质细胞活化抑制剂，具有抗神经炎作用，可减弱神经炎症模型中的神经胶质细胞因子上调，可用研究创伤性脑损伤、阿尔茨海默病和海藻氨酸毒性。

Rutin hydrate (Sophorin) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类天然产物，具有降糖、抗炎、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。它能穿过血脑屏障，通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

Diaziquone (NSC-182986)是一种水溶性的合成的氮杂环苯醌，可增强对血脑屏障的渗透，具有抗肿瘤活性，可用于治疗极性肾功能衰竭。

AGI-43192是一种有效的，可渗透进血脑屏障的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192抑制 s -腺苷蛋氨酸(SAM)生成代谢酶和蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A)，具有研究 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和治疗癌症疾病的潜力。